Yes (396)
No (1)
Number of found documents:
397
Published from
to
Vliv chladové adaptace na aktivaci adrenergních a tyroidních signálních drah v myokardu potkana.
Tibenská, Veronika
2022 - Slovak
Despite advances in research and therapy, cardiovascular diseases are still the leading cause of death worldwide. A closer understanding of the endogenous protective mechanism may improve pharmacological interventions for the treatment of heart diseases. Cold acclimation or hardening has strong potential for reducing cardiovascular risk and the literature shows that it stimulates the β-adrenergic and thyroid systems in tissues. At the same time, the adrenergic system in the heart is one of the main regulators of cardiac activity. However, these signaling pathways have surprisingly not been studied at the protein level in the heart yet, and no studies can be found on the subject matter in current literature. Our results show a reduced infarct size induced by ischemic injury in cold-acclimated rats (CA) at 8 ř C for 5 weeks and then returning to normothermic conditions for 2 weeks (CAR). The aim of this dissertation is to determine, the degree of involvement of the adrenergic system in the myocardium during acclimation after 3 days, 10 days, 5 weeks of CA and subsequent CAR at the level of all three β-adrenergic receptor isoforms (β-ARs) and their signaling pathways. The results show unchanged signaling of β1-AR-Gs-adenylyl cyclase-protein kinase A in the cardioprotective regimes CA and CAR, whose... Navzdory pokrokom vo výskume a terapii sú kardiovaskulárne ochorenia stále najčastejšou príčinou úmrtí na celom svete. Objasnenie endogénneho protektívneho mechanizmu môže zlepšiť farmakologické intervencie pre liečbu srdcových ochorení. Chladová adaptácia alebo otužovanie predstavuje dobrý potenciál pre zníženie kardiovaskulárneho rizika a z literatúry vyplýva, že v tkanivách stimuluje β-adrenergný a tyroidný systém. Zároveň je adrenergný systém v srdci jedným z hlavných regulátorov srdcovej činnosti. Tieto signálne dráhy však prekvapivo doteraz neboli na proteínovej úrovni v srdci študované a v súčasnej literatúre neexistujú takmer žiadna práca zaoberajúca sa touto témou. Naše doterajšie výsledky ukázali zníženú veľkosť infarktu navodením ischemického poškodenia u chladovo adaptovaných potkanov (CA) pri 8 řC, 5 týždňov a následného vrátenia do normotermálnych podmienok na 2 týždne (CAR). Cieľom tejto dizertačnej práce je stanoviť mieru zapojenia adrenergného systému v myokarde v priebehu adaptácie po 3 dňoch, 10 dňoch, 5 týždňoch CA a následnej CAR na úrovni všetkých troch izoforiem -adrenergných receptorov (β-ARs) a ich signálnych dráh. Výsledky ukazujú v kardioprotektívnych režimoch CA a CAR nezmenenú signalizáciu β1-AR-Gs-adenylátcykláza-proteínkináza A, ktorej dlhodobá aktivácia je pre...
Keywords:
chladová adaptace; potkan; srdce; adrenergní a tyroidní signalizace; cold adaptation; rat; heart; adrenergic and thyroid signalling
Available in a digital repository NRGL
Vliv chladové adaptace na aktivaci adrenergních a tyroidních signálních drah v myokardu potkana.
Despite advances in research and therapy, cardiovascular diseases are still the leading cause of death worldwide. A closer understanding of the endogenous protective mechanism may improve ...
Kritická místa určující rezistenční fenotyp ABC proteinů z podrodiny ARE a molekulární mechanismus jejich funkce
Lenart, Jakub
2022 - Slovak
Vga(A) and Msr(A) are resistance proteins belonging to the ARE subfamily of ABC -F proteins. They confer resistance to inhibitors of the peptidyltransferase center. It has been proposed that the mechanism of resistance is based on interaction with a transmembrane partner that forms the functional transporter. Their ribosomal function has been described by cryoelectron microscopy of ribosome complexes with ABCF mutants unable to hydrolyze ATP. However, the exact mechanism of resistance is not yet known. We have produced the mutant proteins combining the four amino acid residues in Vga(A) and Vga(A)LC at the linker tip, and we were the first to describe the effects of substrate specificity of the single mutants. Amino acid positions 212 and 220 are important for resistance to lincosamides and pleuromutilins, respectively, while position 219 is responsible for resistance to streptogramin A. Each amino acid property plays a critical role in conferring antibiotic specificity, as confirmed by the fact that amino acid substitution at position K218T in the Vga(A) protein causes the shift in resistance from streptogramins to lincosamides and pleuromutilins. The mechanism of resistance conferred by Vga(A) is ribosomal protection. This is supported by the fact that the rate of [3H]-lincomycin accumulation in... Rezistenční proteiny Vga(A) a Msr(A) patřící do ARE podrodiny ABC-F proteinů udělují rezistenci k antimikrobiálním látkám, k tzv. inhibitorům peptidyltransferázového centra. V minulosti se předpokládalo, že jejich mechanizmus rezistence je založen na interakci s transmembránovým partnerem za vytvoření funkčního transportéru. Prostřednictvím kryoelektronové mikroskopie a mutant neschopných hydrolýzy ATP bylo popsáno jejich působení na ribozomu. I když byla jejich lokalizace popsána, přesný mechanismus působení není do dnešního dne znám. Přípravou mutovaných proteinů kombinujících čtyři aminokyselinové zbytky Vga(A) a Vga(A)LC ve špičce linkeru, jsme jako první popsali vliv substrátové specificity jednotlivých mutant. Aminokyselinová pozice 212 a 220 je důležitá pro rezistenci k linkosamidům a pleuromutilínům, přičemž pozice 219 k streptogramínům A. Povaha jednotlivých aminokyselin hraje zásadní roli v udělování antibiotické specificity, co potvrzuje fakt, že aminokyselinová záměna v pozici K218T na pozadí proteinu Vga(A) způsobila posun rezistence od streptogramínů k linkosamidům a pleuromutilínům. Mechanizmus rezistence u buněk exprimujících vga(A) spočívá v ribozomální ochraně. Tomu také nasvědčuje fakt, že míra akumulace [3H]-linkomycinu u Vga(A) je velmi podobná s kmenem exprimujícím erm(C)....
Keywords:
mechanismus rezistence k antibiotikům; ABC transportéry; ARE proteiny; makrolidy; linkosamidy; streptograminy; Vga(A); Msr(A); Staphylococcus aureus; mechanisms of antibiotic resistance; ABC transporters; ARE proteins; macrolides; lincosamides; streptogramins; Vga(A); Msr(A); Staphylococcus aureus
Available in a digital repository NRGL
Kritická místa určující rezistenční fenotyp ABC proteinů z podrodiny ARE a molekulární mechanismus jejich funkce
Vga(A) and Msr(A) are resistance proteins belonging to the ARE subfamily of ABC -F proteins. They confer resistance to inhibitors of the peptidyltransferase center. It has been proposed that the ...
Racionalita užití benzodiazepínů u starších nemocných
Magátová, Adriana; Fialová, Daniela; Lukačišinová, Anna
2022 - Slovak
Institution/department: Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Social and Clinical Pharmacy Title of diploma thesis: Rationality of benzodiazepine use in older patients Supervisor: Assoc. Prof. Daniela Fialová, PharmDr. Ph.D. Author: Adriana Magátová Introduction: Benzodiazepines are one of the most commonly prescribed potentially inappropriate drugs (PIMs) in geriatric patients in Europe and are responsible for common problems associated with risky drug prescription in older age (eg, cognitive impairment, falls, orthostatic hypotension, drug dependence, and others). Physiological and pathophysiological changes associated with the aging process, as well as frequent polymorbidity and polypharmacotherapy, are associated with more frequent occurrence of drug-related complications in older age. With the growing proportion of geriatric population, the importance of preventing drug complications in older adults increases. The aim of this study was to compare prescribing habits in the use of BZD and in the use of drug combinations with sedative potential and to determine the association of their use with drug-related risks in geriatric patients in community pharmacy practice in Spain (SP) and the Czech Republic (CZ) and in groups of patients assessed in various healthcare settings... Inštitúcia/Katedra: Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra sociálnej a klinickej farmácie Názov diplomovej práce: Racionalita užitia benzodiazepínov u starších pacientov Vedúci diplomovej práce: doc. PharmDr. Daniela Fialová, Ph.D. Autor: Adriana Magátová Benzodiazepíny sú jedny z najčastejšie predpisovaných potenciálne nevhodných liekov (PIM) u geriatrických pacientov v Európe a sú zodpovedné za časté problémy súvisiace s rizikovou liekovou preskripciou vo vyššom veku (napr. poruchy kognitívnych funkcií, pády, ortostatickú hypotenziu, liekovú závislosť a iné). S rastúcim podielom geriatrickej populácie súčasne rastie dôležitosť prevencie poliekových komplikácií u seniorov. Cieľom tejto štúdie bolo porovnať preskripčné návyky pri užití BZD a pri užití kombinácií liečiv so sedatívnym pôsobením a stanoviť súvislosti ich podávaní s výskytom rizík u geriatrických pacientov v komunitnej lekárenskej praxi v Španielsku (ŠP) a Českej republike (ČR) a v súboroch pacientov vyšetrených v rôznych prostrediach zdravotnej starostlivosti v ČR v projekte EuroAgeism H2020. Metodika: Analyzované údaje boli získané prospektívnym zberom dát u seniorov prebiehajúcim v rámci projektu EuroAgeism (2018-2022). Dáta boli v ČR zbierané v minimálne 3 regionálne odlišných zdravotníckych zariadeniach pre...
Keywords:
Racionalita geriatrické farmakoterapie; nevhodné předepisování léků; benzodiazepiny; Rationality of geriatric pharmacotherapy; inappropriate prescribing; benzodiazepines
Available in a digital repository NRGL
Racionalita užití benzodiazepínů u starších nemocných
Institution/department: Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Social and Clinical Pharmacy Title of diploma thesis: Rationality of benzodiazepine use in older ...
Měření tepové frekvence v lékárnách III
Vasilišinová, Ivana; Rejmanová, Anna; Mareček, Aleš
2022 - Slovak
Department of Social and Clinical Pharmacy, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Charles University Pulse check in pharmacies III Author: Ivana Vasilišinová Supervisor: PharmDr. Anna Rejmanová, Ph.D. Consultant: PharmDr. Kateřina Malá, Ph.D. Introduction: Atrial fibrillation (AF) is the most common supraventricular arrhythmia. It is often asymptomatic. If left untreated, the patient is at significant risk of complications, especially of ischemic stroke (IS) and heart failure. These complications can be effectively prevented by early detection of AF and initiation of treatment. Population screening activities performed at pharmacies could serve as an useful tool for detection of latent arrhythmias. Objective: The aim of this diploma thesis was to analyze the heart rate, blood pressure, selected symptoms and risk factors for IS in real patient population and to raise their awareness in the field of heart rate monitoring. Methodology: The measurement took place in a public pharmacy at an outpatient clinic in Prague during the one-day campaign "Pharmacy Day" (18/6/2020) and subsequent data collection (12/2020-02/2021). During this time, education in atrial fibrillation, the heart rate and blood pressure measurement and also evaluation of the selected symptoms and risk factors for the possible future... Katedra sociálnej a klinickej farmácie, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Univerzita Karlova Meranie tepovej frekvencie v lekárňach III Autor: Ivana Vasilišinová Vedúci diplomovej práce: PharmDr. Anna Rejmanová, Ph.D. Konzultant diplomovej práce: PharmDr. Kateřina Malá, Ph.D. Úvod: Fibrilácia predsiení (FiP) je najčastejšia supraventrikulárna arytmia. Často býva asymptomatická. V prípade jej neliečenia je pacient významne ohrozený komplikáciami, predovšetkým ischemickou cievnou mozgovou príhodou (CMP) a srdcovým zlyhaním. Včasnou detekciou a zahájením liečby sa im dá efektívne predchádzať. Potenciálny nástroj pre odhaľovanie skrytých arytmií predstavujú populačné screeningové aktivity uskutočňované v lekárňach. Cieľ práce: Cieľom tejto diplomovej práce bolo analyzovať tepovú frekvenciu, krvný tlak, vybrané symptómy a rizikové faktory pre FiP u konkrétnych pacientov, a zvýšiť tak ich povedomie v oblasti porúch rytmu. Metodika: Meranie prebiehalo vo verejnej lekárni na poliklinike v Prahe počas jednodennej kampane v rámci konania akcie "Den lékáren" (18/6/2020) a následného zberu dát (12/2020- 02/2021) v rovnakej lekárni. V tomto časovom období bola osobám vstupujúcim do lekárne ponúknutá osveta v oblasti fibrilácie predsiení, meranie tepovej frekvencie, krvného tlaku a zhodnotenie vybraných...
Keywords:
tepová frekvence; fibrilace síní; lékárník; lékárna; prevence; screening; heart rate; atrial fibrillation; pharmacist; pharmacy; prevention; screening
Available in a digital repository NRGL
Měření tepové frekvence v lékárnách III
Department of Social and Clinical Pharmacy, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Charles University Pulse check in pharmacies III Author: Ivana Vasilišinová Supervisor: PharmDr. Anna Rejmanová, ...
Vliv glukózy na expresi biomarkerů endotelové dysfunkce u endotelových buněk.
Schmidtová, Kristína; Nachtigal, Petr; Fikrová, Petra
2022 - Slovak
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Biological and Medical Sciences Title of Diploma Thesis: Glucose effects on the expression of biomarkers of endothelial dysfunction in endothelial cells Author: Kristína Schmidtová Supervisor of Diploma Thesis: prof. PharmDr. Petr Nachtigal, Ph.D. Background: The aim of this diploma thesis was to determine whether the new monoclonal antibody carotuximab affects the expression of endoglin and its transcription factors (KLF6 and RELA), as well as the expression of enzyme MMP-14 and soluble endoglin, in human aortic endothelial cells that were exposed to high glucose levels over the period of 3 days. Methods: We used human aortic endothelial cells (HAEC), passage 5, and we exposed them to high glucose levels (45 mmol) for the period of 3 days and to carotuximab (300 μg/ml) for 12 hours. The results were compared with a control group which was exposed to normal glucose levels (5 mmol). Real-time PCR was used to measure the mRNA expression of endoglin, KLF6, RELA and MMP-14. Protein levels of endoglin and the enzyme MMP-14 were measured by flow cytometry. ELISA method was used to measure the level of soluble endoglin. Results: Gene expression of endoglin, transcription factors and the enzyme MMP-14 was significantly increased after... Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biologických a lékařských věd Názov diplomovej práce: Vplyv glukózy na expresiu biomarkerov endotelové dysfunkcie u endotelových buniek Autor: Kristína Schmidtová Vedúci diplomovej práce: prof. PharmDr. Petr Nachtigal, Ph.D. Cieľ práce: Cieľom tejto diplomovej práce bolo zistiť, či nová monoklonálna protilátka carotuximab ovplyvňuje expresiu endoglínu a jeho transkripčných faktorov (KLF6 a RELA) a taktiež expresiu enzýmu MMP-14 a hladinu solubilného endoglínu, u ľudských aortálnych endotelových buniek, ktoré boli po dobu 3 dní vystavené pôsobeniu vysokej hladiny glukózy. Metódy: V tejto diplomovej práci boli použité ľudské aortálne endotelové bunky (HAEC), ktoré boli po dobu 3 dní vystavené pôsobeniu vysokej hladiny glukózy (45 mmol) a po dobu 12 hodín vystavené pôsobeniu carotuximabu (300 μg/ml). Výsledky boli porovnávané s kontrolnou skupinou, ktorá bola vystavená normálnym hladinám glukózy (5 mmol). Metódou real-time PCR sme zmerali mRNA expresiu endoglínu, KLF6, RELA a MMP-14. Pomocou prietokovej cytometrie sme vyhodnotili proteínové hladiny endoglínu a enzýmu MMP-14. Pre meranie hladiny sEng sme použili metódu ELISA. Výsledky: Génová expresia endoglínu, transkripčných faktorov a enzýmu MMP-14 bola signifikantne zvýšená po...
Available in a digital repository NRGL
Vliv glukózy na expresi biomarkerů endotelové dysfunkce u endotelových buněk.
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Biological and Medical Sciences Title of Diploma Thesis: Glucose effects on the expression of biomarkers of endothelial ...
Sledování změny exprese vybraných ukazatelů u glukózou indukované endotelové dysfunkce in vitro.
Hudecová, Alexandra; Nachtigal, Petr; Rathouská, Jana
2022 - Slovak
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Biological and Medical Sciences Title of Diploma Thesis: Monitoring the change in expression of selected indicators in the glucose induced endothelial dysfunction in vitro. Author: Alexandra Hudecová Supervisor of Diploma Thesis: prof. PharmDr. Petr Nachtigal, Ph.D. Background: The aim of this diploma thesis was to determine, whether the new monoclonal antibody carotuximab affects the expression of endoglin and other biomarkers of endothelial dysfunction (eNOS, ICAM-1, VCAM-1, E-selectin) in human aortic endothelial cells exposed to high glucose. Methods: Human aortic endothelial cells (HAEC) were exposed to high glucose levels (45 mmol) for 72 hours and carotuximab (300 µg/ml) for 12 hours. We measured the gene expression of endoglin, eNOS, ICAM-1, VCAM-1, E-selectin by real-time PCR. We measured endoglin and ICAM-1 protein levels by flow cytometry. Results: Gene expression of endoglin and all biomarkers of endothelial dysfunction was significantly increased after high glucose. After the addition of carotuximab to high glucose, we observed a significant increase in gene expression of eNOS, while no significant difference was measured in endoglin or other markers of endothelial dysfunction. Protein levels of endoglin were... Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biologických a lékařských věd Názov diplomovej práce: Sledovanie zmeny expresie vybraných ukazovateľov u glukózou indukované endotelové dysfunkcie in vitro. Autor: Alexandra Hudecová Vedúci diplomovej práce: prof. PharmDr. Petr Nachtigal, Ph.D. Cieľ práce: Cieľom tejto diplomovej práce bolo zistiť, či nová monoklonálna protilátka carotuximab ovplyvňuje expresiu endoglínu a ďalších biomarkerov endotelovej dysfunkcie (eNOS, ICAM-1, VCAM-1, E-selektín), u ľudských aortálnych endotelových buniek, ktoré boli vystavené pôsobeniu vysokej hladiny glukózy. Metódy: Ľudské aortálne endotelové bunky (HAEC) boli po dobu 72 hodín vystavené pôsobeniu vysokej hladiny glukózy (45 mmol) a po dobu 12 hodín pôsobeniu carotuximabu (300 μg/ml). Pomocou real-time PCR sme zmerali génovú expresiu endoglínu, eNOS, ICAM-1, VCAM-1, E-selektínu. Metódou prietokovej cytometrie sme zmerali proteínové hladiny endoglínu a ICAM-1. Výsledky: Génová expresia endoglínu a všetkých biomarkerov endotelovej dysfunkcie bola po pôsobení vysokej glukózy signifikantne zvýšená. Po pridaní carotuximabu k vysokej glukóze došlo k signifikantnému zvýšeniu génovej expresie u eNOS, zatiaľ čo u endoglínu ani ostatných markerov endotelovej dysfunkcie nebol zaznamenaný signifikantný...
Available in a digital repository NRGL
Sledování změny exprese vybraných ukazatelů u glukózou indukované endotelové dysfunkce in vitro.
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Biological and Medical Sciences Title of Diploma Thesis: Monitoring the change in expression of selected indicators in the ...
Stanovení inhibičního vlivu vybraných cílených protinádorových léčiv na aktivitu ABC lékových efluxních transportérů
Jurčáková, Júlia; Hofman, Jakub; Šorf, Aleš
2022 - Slovak
Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology & Toxicology Student: Júlia Jurčáková Supervisor: RNDr. Jakub Hofman PhD. Title of diploma thesis: The assessment of inhibitory effects of selected targeted anticancer drugs on the activity of ABC drug eflux trasporters. Lung cancer is the leading cause of death within oncological diseases. Non-small cell lung carcinoma (NSCLC) accounts for about 85% of all lung cancer, and its major subtypes include adenocarcinoma and squamous cell carcinoma. In addition to surgery, radiotherapy and chemotherapy, the use of targeted low-molecular substances, which target tumor cells with higher specificity, has recently been used in treatment. The two main causes of death in cancer patients are the formation of metastases and the development of multidrug resistance (MDR). This may also be caused by overexpression of the efflux transporters. ATP-binding cassette (ABC) transporters are groups of transmembrane pumps that use energy in the form of ATP to transfer a wide range of substrates. In particular, P-glycoprotein (ABCB1), breast cancer-resistance protein (ABCG2) and multidrug resistance-associated protein 1 (ABCC1) are associated with MDR. Inhibition of these transporters increases the amount of cytostatic substrate within the... Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakológie a toxikológie Študentka: Júlia Jurčáková Školiteľ: RNDr. Jakub Hofman PhD. Názov diplomovej práce: Stanovenie inhibičného vplyvu vybraných cielených protinádorových liečiv na aktivitu ABC liekových efluxných transportérov. Rakovina pľúc patrí medzi najčastejšiu príčinu smrti v rámci onkologických chorôb. Nemalobunečný karcinóm pľúc (NSCLC) predstavuje asi 85% všetkého karcinómu pľúc a jeho hlavné podtypy zahŕňajú adenokarcinóm a spinocelulárny karcinóm. V liečbe sa okrem chirurgie, rádioterapie a chemoterapie najnovšie uplatňuje použitie cielených nízkomolekulárnych látok, ktoré s vyššou špecifitou cielia na nádorové bunky. Medzi dva hlavné dôvody úmrtia pacientov s rakovinou patrí tvorba metastáz a vznik mnohopočetnej liekovej rezistencie (MDR). Tá môže byť mimo iné spôsobená nadmernou expresiou efluxných transportérov. ATP-binding cassette (ABC) transportéry predstavujú skupiny transmembránových púmp, ktoré využívajú energiu vo forme ATP na prenos širokej škály substrátov. S MDR sú spojené najmä P-glykoproteín (ABCB1), breast cancer-resistance protein (ABCG2) a multidrug resistance-associated protein 1 (ABCC1). Inhibíciou týchto transportérov sa zvyšuje množstvo cytostatického substrátu vo vnútri bunky a je možné tak...
Keywords:
cílená léčiva; ABC lékové efluxní transportéry; farmakokinetické léková rezistence; targeted drugs; ABC drug efflux transporters; pharmacokinetic drug resistance
Available in a digital repository NRGL
Stanovení inhibičního vlivu vybraných cílených protinádorových léčiv na aktivitu ABC lékových efluxních transportérů
Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology & Toxicology Student: Júlia Jurčáková Supervisor: RNDr. Jakub Hofman PhD. Title of diploma thesis: The assessment of ...
Vývoj insekticidů inhibující acetylcholinesterasu
Mányová, Brigita; Vopršalová, Marie; Maixnerová, Jana
2022 - Slovak
Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology & Toxicology Student: Brigita Mányová Supervisor: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Supervisor-specialist: PharmDr. Vendula Hepnarová, Ph.D. Title of diploma thesis: Development of insecticides inhibiting acetylcholineseterase Pest insects cause problems and damage all over the world. They are vectors of serious diseases such as malaria, dengue fever, yellow fever, Zika virus disease and chikungunya disease. They cause huge damage to agricultural crops and are annoying to everyday life in living spaces. The aim of this diploma thesis was in vitro testing of selected compounds from the group of bis-isoquinoline and bispyridinium acetylcholinesterase inhibitors as potential insecticides. Another goal was also to create relationships between structure and effect. The ability of these compounds to inhibit both human (hAChE) and fly acetylcholinesterase (MdAChE) was evaluated. The modified Ellman spectrophotometric method was used. The half inhibitory concentration (IC50) values were obtained for both enzymes and the selectivity indexes (SI) were then calculated. Compounds having IC50s in micromolar or nanomolar range and exhibiting selectivity for MdAChE were most desirable. During the testing of these inhibitors, three... Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakológie a toxikológie Študentka: Brigita Mányová Školiteľ: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Školiteľ-špecialista: PharmDr. Vendula Hepnarová, Ph.D. Názov diplomovej práce: Vývoj insekticídov inhibujúcich acetylcholínesterázu Škodný hmyz spôsobuje problémy a škody po celom svete. Sú vektormi závažných chorôb, ako napríklad malária, horúčka dengue, žltá zimnica, ochorenie spôsobené vírusom Zika a ochorenie chikungunya. Spôsobujú obrovské škody na poľnohospodárskych plodinách a znepríjemňujú každodenný život v obytných priestoroch. Cieľom tejto diplomovej práce bolo in vitro testovanie vybraných zlúčenín zo skupiny bis-isochinolíniových a bis-pyridíniových inhibítorov acetylcholínesterázy ako potenciálnych insekticídov. Ďalším cieľom bolo taktiež vytvoriť vzťahy medzi štruktúrou a účinkom. Hodnotila sa schopnosť týchto zlúčenín inhibovať ľudskú (hAChE), aj mušiu acetylcholínesterázu (MdAChE). Používala sa modifikovaná spektrofotometrická Ellmanova metóda. Získali sa hodnoty polovičnej inhibičnej koncentrácie (IC50) pre oba enzýmy a následne sa vypočítali indexy selektivity (SI). Za najnádejnejšie sa považovali zlúčeniny, ktoré mali IC50 v mikromolárnom, alebo nanomolárnom rozmedzí a vykazovali selektivitu voči MdAChE. Počas...
Keywords:
acetylcholinesterasa; insekticidy; Anopheles gambiae,malárie; acetylcholinesterase; insecticides; Anopheles gambiae; malaria
Available in a digital repository NRGL
Vývoj insekticidů inhibující acetylcholinesterasu
Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology & Toxicology Student: Brigita Mányová Supervisor: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Supervisor-specialist: PharmDr. ...
Interakce redukovaného a oxidovaného glutathionu s mědí, železem a zinkem
Júnová, Ingrid; Karlíčková, Jana; Jenčo, Jaroslav
2022 - Slovak
Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Botany Candidate: Ingrid Salanciová Supervisor: PharmDr. Jana Karlíčková, Ph.D. Title of Thesis: Interactions of reduced and oxidized glutathione with copper, iron and zinc Copper (Cu), iron (Fe) and zinc (Zn) are important trace elements that are necessary for proper function of the body. Excess but also the lack of these metals may lead to pathological conditions. Glutathione is the main antioxidant in the human body so it is expected to protect the organism against concequences of metal excess. Glutathione occurs in the reduced (GSH) and oxidized state as glutathione disulfide (GSSG) in the organism, both states forming an important redox system. On the other hand, glutathione can reduce these metals so that could participate in the formation of free radicals (metal based Fenton reaction). In this diploma thesis, was tested the ability of reduced and oxidized glutathione to interact with Fe, Cu and Zn in various (patho) physiological pH conditions was tested by using in vitro spectrophotometric competitive methods. Interactions include not only the chelation of Cu, Fe and Zn ions, but also their reductive activity toward Cu2+ and Fe3+ cations. Hematoxylin, bathocuproinedisulfonic acid disodium salt, ferrozine... Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej botaniky Kandidát: Ingrid Salanciová Školiteľ: PharmDr. Jana Karlíčková, Ph.D. Názov diplomovej práce: Interakcie redukovaného a oxidovaného glutathionu s meďou, železom a zinkom Meď (Cu), železo (Fe) a zinok (Zn) sú dôležité stopové prvky, ktoré sú potrebné pre správnu funkciu tela. Prebytok, ale aj nedostatok týchto kovov môže viesť k patologickým stavom. Glutathion je hlavný antioxidant v ľudskom tele, pomáha zabrániť poškodeniu organizmu pri preťažení kovmi. V organizme sa vyskytuje v redukovanej (GSH) a oxidovanej forme (GSSG) ako glutathion disulfid, obe formy vytvárajú dôležitý redoxný systém. Glutathion, môže spomínané kovy redukovať, takže by sa mohol podieľať na tvorbe voľných radikálov (Fentonova reakcia na bázy kovu). V tejto diplomovej práci bola testovaná schopnosť redukovaného a oxidovaného glutathionu interagovať s Cu, Fe a Zn pri rôznych (pato) fyziologických podmienkach pH pomocou in vitro spektrofotometrických kompetitívnych metód. Interakcie zahŕňajú nielen chelatáciu Cu, Fe a Zn, ale aj ich redukčnú aktivitu voči katiónom Cu2+ a Fe3+ . Ako špecifické indikátory sme použili hematoxylín, disodnú soľ kyseliny bathocuproindisulfónovej, ferrozín a dithizon. Obe formy glutathionu nevykazujú žiadnu...
Keywords:
redukovaný glutathion; oxidovaný glutathion; chelatácia; redukcia; meď; železo; zinok; reduced glutathione; oxidized glutathione; chelation; reduction; copper; iron; zinc
Available in a digital repository NRGL
Interakce redukovaného a oxidovaného glutathionu s mědí, železem a zinkem
Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Botany Candidate: Ingrid Salanciová Supervisor: PharmDr. Jana Karlíčková, Ph.D. Title of Thesis: Interactions of ...
Studium protein-proteinových interakcí významných pro patogenezi tularemické infekce
Prokšová, Magdaléna; Stulík, Jiří; Myslivcová Fučíková, Alena; Bouchal, Pavel
2022 - Slovak
Francisella tularensis, sometimes called as a "stealth pathogen", causes zoonotic disease tularemia. Uniqueness of this intracellular bacterium is due to its ability to infect, survive and replicate within host phagocytic cells and evade the host immune response. Because of its extreme infectivity, ability to cause disease via inhalation route, and absence of a vaccine licensed for human use, F. tularensis is classified as a potent biothreat agent. The escape from phagosome plays a key role in the virulence of the bacterium. Type VI secretion system and F. tularensis pathogenicity island proteins are involved in this process; however, the exact molecular virulence mechanisms of F. tularensis are not fully characterized yet. The aim of this work was to characterize host-pathogen protein-protein interactions, which direct the infection process to F. tularensis benefits. The minimal experimental approach was selected for identification of protein-protein interaction between the host and the pathogen. The selected secreted proteins from FPI of F. tularensis subspecies novicida were fused with an epitope anchor FLAG tag and expressed in HEK 293T cell line. Interaction partners were identified by affinity purification followed by nanoLC-MS/MS analysis. The data indicate that the bacterial protein IglJ... Francisella tularensis označovaná aj ako "tajnostkarsky" patogén spôsobuje zoonotické ochorenie tularémiu. Unikátnosť tejto intracelulárnej baktérie spočíva v tom, že dokáže infikovať, prežiť a množiť sa vo fagocytujúcich bunkách a uniknúť pritom dohľadu imunitnému systému hostiteľa. Zároveň je vďaka svojej extrémnej infekčnosti, schopnosti spôsobiť ochorenie inhalačnou cestou a absencii vakcíny zaradená medzi potenciálne biologické zbrane. Vo virulencii zohráva kľúčovú úlohu únik baktérie z fagozómu. Je známe, že sa na ňom podieľa sekrečný systém typu VI a proteíny z ostrova patogenity F. tularensis. Avšak presné molekulárne mechanizmy, ktoré baktéria používa, neboli doposiaľ charakterizované. Cieľom práce bolo identifikovať proteíny hostiteľskej bunky, ktoré prostredníctvom interakcie s proteínmi baktérie F. tularensis riadia priebeh infekcie vo svoj prospech. Pre identifikáciu proteín-proteínových interakcií hotiteľ-patogén bol navrhnutý minimálny experimentálny model, ktorý pozostával z produkcie vybraných sekretovaných proteínov F. tularensis v hostiteľskej bunke. Bakteriálne proteíny z oblasti ostrova patogenity baktérie F. tularensis poddruh novicida (VgrG a IglJ) boli sfúzované s epitopovou kotvou FLAG tag a produkované v bunkovej línii HEK 293T. Interakčné partnery boli následne...
Available in a digital repository NRGL
Studium protein-proteinových interakcí významných pro patogenezi tularemické infekce
Francisella tularensis, sometimes called as a "stealth pathogen", causes zoonotic disease tularemia. Uniqueness of this intracellular bacterium is due to its ability to infect, survive and replicate ...
NRGL provides central access to information on grey literature produced in the Czech Republic in the fields of science, research and education. You can find more information about grey literature and NRGL at service web
Send your suggestions and comments to nusl@techlib.cz
Provider
Other bases