Yes (15654)
No (209)
Used filters
(2)
Number of found documents:
15863
Published from
to
Syntéza derivátů purinu s potenciální antimykobakteriální aktivitou
Finger, Vladimír; Roh, Jaroslav; Doležal, Martin; Brulíková, Lucie
2024 - Czech
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Organic and Bioorganic Chemistry Doctoral Degree Program Bioorganic Chemistry Candidate: Ing. Vladimír Finger Supervisor: Assoc. Prof. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Title of Doctoral Thesis: Synthesis of purine derivatives with potential antimycobacterial activity The theoretical part of this dissertation briefly summarizes basic data on tuberculosis (TB), an infectious disease caused by Mycobacterium tuberculosis (Mtb.). The epidemiological data published in the annual report of the World Health Organization (WHO) and the structure of drugs used in current TB therapy are presented. The theoretical section also gives a brief overview of the treatment of TB and mentions four compounds that are currently in phase II clinical trials. The mechanism of action of these compounds is inhibition of the enzyme decaprenylphosphoryl-β-D-ribose-2'-epimerase, specifically the DprE1 subunit. This enzyme plays an important role in the synthesis of mycobacterial call wall. The next part of the dissertation summarizes the results of research on potential purine and pyrrolo[3,2- d]pyrimidine antituberculosis agents derived from purine-6-one 10. Compound 10 was identified as derivative with moderate anti-TB activity (MIC99(Mtb) = 4 μM) in a high-... Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Doktorský studijní program Bioorganická chemie Kandidát: Ing. Vladimír Finger Školitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Název disertační práce: Syntéza derivátů purinu s potenciální antimykobakteriální aktivitou Předkládaná disertační práce v teoretické části stručně shrnuje základní údaje o tuberkulóze (TB), tedy infekčním onemocnění, které je způsobeno bakterií Mycobacterium tuberculosis (Mtb.). Jsou zde uvedena epidemiologická data vydávaná v každoročním reportu Světové zdravotnické organizace (WHO) a struktury léčiv využívaných v současné terapii TB. V teoretické části je dále stručně přiblížena léčba TB a jsou zde zmíněny čtyři sloučeniny, které jsou v současné době ve druhé fázi klinického testování. Mechanismem účinku těchto látek je inhibice enzymu dekaprenylfosforyl-β-D-ribóza-2'-epimerázy, konkrétně podjednotky DprE1. Tento enzym hraje významnou roli v syntéze mykobakteriální stěny. Další část disertační práce shrnuje výsledky výzkumu týkající se potenciálních purinových a pyrrolo[3,2- d]pyrimidinových antituberkulotik odvozených od purin-6-onu 10. Derivát 10 byl identifikován jako sloučenina se střední anti-TB účinností (MIC99(Mtb) = 4 μM) v rámci screeningu prováděného farmaceutickou...
Available in a digital repository NRGL
Syntéza derivátů purinu s potenciální antimykobakteriální aktivitou
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Organic and Bioorganic Chemistry Doctoral Degree Program Bioorganic Chemistry Candidate: Ing. Vladimír Finger Supervisor: Assoc. ...
Identifikace a studium klíčových biologických a abiotických faktorů v procesu biosušení čistírenských kalů
Pilnáček, Vojtěch; Innemanová, Petra; Najmanová, Petra; Wrzecionko, Jakub
2024 - Czech
The work is focused on the pretreatment of sewage sludge after anaerobic stabilization by the process of biodrying. Biodrying is a process in which the organic substrate undergoes aerobic decomposition and at the same time, due to the increased temperature and the blowing air, it is dried. The aim of the work was to optimize the most important process variables, to verify whether the process is suitable for pretreatment of sewage sludge before use as fuel or fertilizer in the context of Czech legislation and to investigate which groups of organisms and how they participate in the degradation of endocrine disruptors. For these purposes, quarter- and semi- operational bio-drying reactors were designed. The results of the work show that the most important process parameters are the aeration rate and temperature as its dependent variable and the substrate composition. The setup with a fixed time interval of blower switching was found to be the optimal aeration regime. The optimal substrate composition was a 5:2 ratio of sludge:birch chips. The results of the work further show that the bio-drying process is suitable for the preparation of fuel for co-incineration with other material. It is not very suitable for mono-incineration due to exceeding emission limits. The calorific value of the resulting fuel... Práce je zaměřena na předúpravu čistírenských kalů po anaerobní stabilizaci procesem biosušení. Biosušení je proces, při kterém organický substrát podléhá aerobnímu rozkladu a zároveň dochází díky zvýšené teplotě a vháněnému vzduchu k jeho vysoušení. Cílem práce bylo optimalizovat nejdůležitější procesní proměnné, ověřit, zda je proces vhodný pro předúpravu čistírenských kalů před použitím jako paliva nebo hnojiva v kontextu české legislativy a prozkoumat, které skupiny organismů a jak se podílejí na rozkladu endokrinních disruptorů. Pro tyto účely byly navrženy čtvrtprovozní a poloprovozní reaktory biosušení. Výsledky práce ukazují, že nejdůležitějšími procesními parametry jsou míra provzdušnění a teplota jako její závislá proměnná a složení substrátu. Jako optimální režim provzdušnění se ukázalo nastavení s fixním časovým intervalem spínání dmychadla. Optimální složení substrátu byl poměr 5:2 kal:březová štěpka. Výsledky práce dále ukazují, že procesem biosušení je vhodný pro přípravu paliva pro spoluspalování s jiným materiálem. Pro monosplování se příliš nehodí z důvodu překročení emisních limitů. Výhřevností se výsledné palivo pohybuje na úrovni méně kvalitního hnědého uhlí. Proces biosušení je rovněž použitelný pro přípravu hnojiva. Výsledky práce ukazují, že nedochází k nadměrnému...
Available in a digital repository NRGL
Identifikace a studium klíčových biologických a abiotických faktorů v procesu biosušení čistírenských kalů
The work is focused on the pretreatment of sewage sludge after anaerobic stabilization by the process of biodrying. Biodrying is a process in which the organic substrate undergoes aerobic ...
Steroidní metabolom a vícečetné těhotenství
Černý, Andrej; Pařízek, Antonín; Hubka, Petr; Kiss, Imrich
2024 - Czech
Steroid hormones can be divided into 2 groups - intracellular and extracellular, depending on location of their activity. Intracellular ones influence expression of genes while acting as transcription factors. This so-called genomic effect is very slow. Extracellular (non-genomic) steroids bind to neurotransmitter receptors located on the cytoplasmic cell membrane and thus affect ionic channels permeability. Their effect is faster. We refer to them as neuroactive steroids (produced in different body tissues or administered externally) or neurosteroids (synthetized in nervous system cells). Some neuroactive steroids and their metabolites (e.g. progesterone) are crucial in stabilizing the pregnancy. Other steroid disorders play their role in wide spectre of pregnancy complications, such as preterm labor, preeclampsia, intrahepatic cholestasis in pregnancy etc. Our scientific interest in collaboration with the Department of Steroids and Proteofactors of the Institute of Endocrinology in Prague is focused on investigation of multiple pregnancies in term of steroid metabolome. Studies conducted so far have not provided a comprehensive analysis of steroidome within mothers and fetuses of multiple pregnancies. The aim of our research is to clarify the relationship between fetuses and mother from the point... Steroidy mohou být dle místa působení rozděleny do 2 skupin - intracelulární a extracelulární. Intracelulární fungují jako transkripční faktory, ovlivňují expresi genů. Mají tzv. genomový efekt, kterého účinek je pomalý. Extracelulární - negenomové steroidy po vazbě na neurotransmiterové receptory na cytoplazmatické membráně ovlivňují propustnost iontových kanálů. Proto je účinek rychlejší. Označujeme je jako neuroaktivní steroidy (produkované v různých tkáních organismu nebo podávané zevně) nebo neurosteroidy (produkované buňkami nervového systému). Některé neuroaktivní steroidy a jejich metabolity (např. progesteron) jsou důležitým faktorem v procesu stabilizace těhotenství. Jiné poruchy steroidů se podílejí na vzniku celého spektra těhotenských komplikací, jako například předčasný porod, preeklampsie, Intrahepatální cholestáza v těhotenství apod. Ve spolupráci s Oddělením steroidů a proteofaktorů Endokrinologického ústavu v Praze se zaměřujeme na studium vícečetného těhotenství z pohledu steroidního metabolomu. Dosavadní dostupné práce neposkytly ucelený pohled na steroidom u matek a plodů vícečetného těhotenství. Náš výzkum se snažil objasnit vztah mezi plody a matkou z pohledu metabolismu steroidů. Klíčová slova: steroidní metabolom, neuroaktivní steroidy, těhotenské komplikace, vícečetné...
Keywords:
steroidní metabolom; neuroaktivní steroidy; těhotenské komplikace; vícečetné těhotenství; fetomaternal steroidome; neuroactive steroids; pregnancy complication; multiple pregnancy
Available in a digital repository NRGL
Steroidní metabolom a vícečetné těhotenství
Steroid hormones can be divided into 2 groups - intracellular and extracellular, depending on location of their activity. Intracellular ones influence expression of genes while acting as transcription ...
Vliv složení aterosklerotických plátů na rozvoj akutního koronárního syndromu
Kopřiva, Karel; Kovárník, Tomáš; Kaňovský, Jan; Toušek, Petr
2024 - Czech
Thin fibrous cap atheroma with a high lipid content is the most common morphological substrate for acute coronary syndrome. Lipid content can be reliably determined by near infrared spectroscopy (NIRS) imaging. Optical coherence tomography (OCT) is a commonly available morphological imaging method in the guidance of coronary interventions. In our study, we examined a single coronary lesion in patients with acute coronary syndrome using both OCT and NIRS. Based on OCT, we performed a detailed morphological analysis using semi-automated software. Using NIRS, we determined the lipid content of each lesion. In the first part of the study, we used noninvasive CT coronary angiography to detect the progression of atherosclerotic plaques between the first and second year after the initial examination and attempted to demonstrate that morphological characteristics and lipid content of plaques were risk factors for plaque progression. In the second part of the study, we assessed the ability of detailed morphological analysis based on OCT examination to identify the lipid content of plaques using NIRS as a reference method. We observed no significant linear correlation when assessing the relationship between morphological parameters and plaque volume progression. In the analysis of plaque lipid content,... Nejčastějším morfologickým substrátem pro vznik akutního koronárního syndromu je fibroaterom s tenkou fibrózní čepičkou a vysokým obsahem lipidů. Obsah lipidů lze spolehlivě stanovit pomocí zobrazovací metody na principu spektroskopie - near infrared spectroscopy (NIRS). Optická koherentní tomografie (OCT) je běžně dostupná morfologická zobrazovací metoda při vedení koronárních intervencí. V naší studii jsme u pacientů s akutním koronárním syndromem vyšetřili jednu koronární lézi pomocí OCT i NIRS. Na základě OCT jsme provedli detailní morfologickou analýzu s využitím poloautomatizovaného softwaru. Pomocí NIRS jsme určili jsme obsah lipidů v každé lézi. V první části studie jsme pomocí neinvazivní CT koronarografie zjišťovali progresi aterosklerotických plátů v odstupu mezi prvním a druhým rokem od vstupního vyšetření a pokusili jsme se prokázat, že morfologické charakteristiky a lipidový obsah plátů jsou rizikovými faktory jejich progrese. V druhé části studie jsme posuzovali schopnost podrobné morfologické analýzy (na základě OCT vyšetření) identifikovat lipidový obsah plátů s použitím NIRS jako referenční metody. Při hodnocení vztahu mezi morfologickými parametry a progresí objemu plátů jsme nepozorovali žádnou významnou lineární korelaci. V analýze lipidového obsahu plátů morfologické parametry...
Keywords:
ateroskleróza; near infrared spectroscopy; optická koherentní tomografie; atherosclerosis; near infrared spectroscopy; optical coherence tomography
Available in a digital repository NRGL
Vliv složení aterosklerotických plátů na rozvoj akutního koronárního syndromu
Thin fibrous cap atheroma with a high lipid content is the most common morphological substrate for acute coronary syndrome. Lipid content can be reliably determined by near infrared spectroscopy ...
Mikrobiální transplantace a její vliv na průběh ulcerózní kolitidy
Březina, Jan; Drastich, Pavel; Šťovíček, Jan; Janoštiak, Radoslav
2024 - Czech
The complex etiopathogenesis of idiopathic inflammatory bowel diseases (IBD) remains unclear, with one of the main suspected causes being the dysregulation of mucosal immunity in response to specific components of the gut microbiome. This dissertation investigates the potential of faecal microbiota transplantation (FMT) as an innovative therapeutic intervention aimed at modifying the microbiome and influencing the course of IBD. FMT, involving the transfer of stool from a healthy donor to the patient, has proven highly effective in the treatment of recurrent Clostridioides difficile colitis, where it is already considered a standard therapeutic procedure. However, in relation to IBD, FMT remains an experimental method, predominantly used in clinical studies. Current systematic reviews indicate that the effect of FMT on ulcerative colitis (UC) is variable, both in terms of achieving remission and clinical response. Recent randomized controlled trials for UC, in accordance with our presented data, show a mild to moderate effect of FMT in this indication. The effectiveness of FMT is influenced by a range of factors, particularly the correct selection of donor or donors, the diversity of their microbiome, methods of application, and frequency of administration. In the case of Crohn's disease, the data... Komplexní etiopatogeneze idiopatických střevních zánětů (IBD) zůstává nejasná, přičemž jednou z hlavních příčin se jeví dysregulace slizniční imunity v reakci na specifické složky střevního mikrobiomu. Tato disertační práce zkoumá potenciál fekální mikrobiální transplantace (FMT) jako inovativní terapeutické intervence zaměřené na modifikaci mikrobiomu a ovlivnění průběhu IBD. FMT, spočívající v přenosu stolice od zdravého dárce k pacientovi, se ukázala jako vysoce účinná v léčbě rekurentní klostridiové kolitidy (CDI), kde je již považována za standardní léčebný postup. Ve vztahu k IBD však představuje FMT stále experimentální metodu, používanou převážně v rámci klinických studií. Současný systematický přehled uvádí, že účinek FMT na ulcerózní kolitidu (UC) je proměnlivý, jak z hlediska dosažení remise, tak klinické odpovědi. Nedávné randomizované kontrolované studie (RCT) pro UC, a s tím v souladu i námi prezentovaná data, ukazují na mírný až střední efekt FMT v této indikaci. Účinnost FMT ovlivňuje celá řada faktorů, zejména správný výběr dárce či dárců, diverzita jeho mikrobiomu, metody aplikace i frekvence podávání. V případě Crohnovy choroby (CD) jsou data zatím velmi omezená, ale naznačují malý efekt FMT v této indikaci. FMT je považována za bezpečnou metodu s minimem závažných nežádoucích...
Keywords:
Idiopatické střevní záněty; ulcerózní kolitida; Crohnova choroba; klostridiová kolitida; fekální mikrobiální transplantace; mikrobiota; střevní bariéra; Inflammatory bowel disease; ulcerative colitis; Crohn's disease; clostridial colitis; fecal microbial transplantation; microbiota; gut barrier
Available in a digital repository NRGL
Mikrobiální transplantace a její vliv na průběh ulcerózní kolitidy
The complex etiopathogenesis of idiopathic inflammatory bowel diseases (IBD) remains unclear, with one of the main suspected causes being the dysregulation of mucosal immunity in response to specific ...
Charakter vysoce propustné porozity v turonských kolektorech ve východní části české křídové pánve
Starý, Jiří; Bruthans, Jiří; Datel, Josef; Tesař, Miroslav
2024 - Czech
The thesis deals with the study of highly permeable porosity and the potential for karstification in the area of the East Bohemian Cretaceous synclines, which are of great importance for water supply. The susceptibility of the rocks to karstification was studied by taking cores and determination of their calcite content and by leaching the cores in 10 % HCl and monitoring of rock disintegration after leaching. A scanning electron microscopy and elemental mapping by microprobe were used to understand the structure and composition of the rock. The nature of the inflow zones to the boreholes was studied by evaluating available well logging data, particularly acoustic well logging, inflow data to the boreholes and by leaching rock samples from cores taken from the depth intervals where inflows occurred. A total of 247 cores taken from both boreholes and surface outcrops were studied. Only 5 % of the samples from the Turonian B, Ca, Cb aquifers that disintegrate from more than 50 % after leaching will form karst conduits in tectonically intact rock. This representation is much lower than in the Jizera Formation in the western part of the Bohemian Cretaceous Basin. Only a small fraction of the samples disintegrate if calcite content is below 78 %, the majority show no or very little disintegration. Only... Práce se zabývá studiem vysoce propustné porozity a potenciálem ke krasovění v oblasti východočeských křídových synklinál, které mají velký význam pro vodárenské zásobování. Náchylnost hornin ke krasovění byla studována na základě odebraných jader a jejich obsahu kalcitu a loužením jader v 10 % HCl a sledování míry rozpadu horniny po vyloužení. Pro pochopení struktury a složení horniny byl využit skenovací elektronový mikroskop a mapy prvků získané z mikrosondy. Charakter přítokových zón do vrtů byl studován zhodnocením dostupných karotážních dat, zejména akustické karotáže, dat o přítocích do vrtů i loužením vzorků hornin z jader odebraných z míst, kde k přítokům docházelo. Celkově bylo studováno 247 jader odebraných jak z archivních jádrových vrtů, tak z povrchových výchozů. Pouhých 5 % vzorků z turonských kolektorů B, Ca, Cb, které se po vyloužení rozpadá z více než 50 %, bude po vyloužení tvořit krasové kanály v tektonicky neporušené hornině. Toto zastoupení je mnohem nižší než v jizerském souvrství v západní části české křídové pánve. Jen malá část vzorků se z části rozpadá při obsahu kalcitu pod 78 %, většina vykazuje žádný nebo velmi malý rozpad. Teprve pokud obsah kalcitu ve vzorcích překová 80 % rozpadají se vzorky zcela či z velké části. Porozita po vyloužení přesahuje u 26 % vzorků 50 %....
Available in a digital repository NRGL
Charakter vysoce propustné porozity v turonských kolektorech ve východní části české křídové pánve
The thesis deals with the study of highly permeable porosity and the potential for karstification in the area of the East Bohemian Cretaceous synclines, which are of great importance for water supply. ...
Syntéza N-(per)fluoralkyl azolů rhodium(II) katalyzovanou transanulací N-(per)fluoralkyl-1,2,3-triazolů
Bakhanovich, Olga; Beier, Petr; Kočovský, Pavel; Kvíčala, Jaroslav
2024 - English
This Thesis deals with the synthesis of N-fluoroalkyl azoles via rhodium(II)-catalyzed transannulation of N-fluoroalkyl-1,2,3-triazoles obtained through copper(I)-catalyzed azide- alkyne cycloaddition (CuAAC) of N-fluoroalkyl azides and alkynes. The introductory chapter describes general approaches towards N-fluoroalkyl azoles, focusing on the synthesis of N-fluoroalkyl pyrroles and azoles. In the first part of the Thesis, rhodium(II)-catalyzed transannulation of N-fluoroalkyl-1,2,3- triazoles with terminal alkynes is described. The reaction provides access to N-fluoroalkyl pyrroles. The regioselectivity of the reaction is investigated and modifications of the primary product are suggested. In the second part of the Thesis, the reactivity of 4-cyclohexyl-N-fluoroalkyl-1,2,3-triazoles is investigated. A one-pot two-step reaction is presented, providing access to novel N- fluoroalkyl indoles. Several modification routes are suggested. Tato práce se zabývá syntézou N-fluoralkylazolů prostřednictvím transanulace N-fluoralkyl- 1,2,3-triazolů katalyzované rhodiem, získaných azido-alkynovou cykloadiční reakcí N- fluoralkyl azidů s alkyny, katalyzovanou měďnými solemi. Úvodní kapitola popisuje obecné přístupy k N-fluoralkyl azolům se zaměřením na syntézu N- fluoralkyl pyrrolů a azolů. V první části práce je popsána reakce N-fluoralkyl-1,2,3-triazolů katalyzovaná rhodiem s terminálními alkyny. Reakce poskytuje přístup k N-fluoralkylpyrrolům. Je zkoumána regioselektivita reakce a jsou navrženy modifikaceí primárních produktů. V druhé části práce je zkoumána reaktivita 4-cyklohexyl-N-fluoralkyl-1,2,3-triazolů. Je prezentována dvoustupňová reakce v jedné nádobě, která poskytuje přístup k novým N- fluoralkylindolům. Je navrženo několik modifikačních cest.
Keywords:
azid; fluor; triazol; pyrrol; indol; azide; fluorine; triazole; pyrrole; indole
Available in a digital repository NRGL
Syntéza N-(per)fluoralkyl azolů rhodium(II) katalyzovanou transanulací N-(per)fluoralkyl-1,2,3-triazolů
This Thesis deals with the synthesis of N-fluoroalkyl azoles via rhodium(II)-catalyzed transannulation of N-fluoroalkyl-1,2,3-triazoles obtained through copper(I)-catalyzed azide- alkyne cycloaddition ...
Hybridní náhrady v horní čelisti nesené implantáty
Frolo, Mária; Zicha, Antonín; Neméth, Tibor; Šafářová, Marie
2024 - Czech
The loss of teeth in the upper jaw is a clear handicap for patients. There are several options for rehabilitating edentulous patients, and choosing the right course of action can be a challenge even for an experienced dentist. Rehabilitation with implant-supported hybrid restoration can offer patients with moderate to severe alveolar ridge resorption significantly better mechanical properties, such as stability of the restoration with a retention rate approaching that of the fixed alternative and, related to this, greater confidence in speech and food processing and, due to the reduction of the palate of the removable restoration compared to the conventional removable restoration, improved taste perception. In contrast to the fixed alternative, the hybrid implant-supported denture places less demand on both the position and number of dental implants, which avoids complicated hard and soft tissue surgical reconstruction. This leads to considerable financial and time savings. At the same time, the removable alternative can be used with particular advantage in patients with bruxism, as it allows for easy removal of the restoration at night and thus reduces the risk of overloading the implants. This dissertation is divided into theoretical and practical parts. In the theoretical part, the current... Souhrn Ztráta zubů v horní čelisti představuje pro pacienty jednoznačný hendikep. Přitom možností, jak bezzubé pacienty rehabilitovat, je hned několik. Zvolení správného postupu může být i pro zkušeného zubního lékaře výzvou. Rehabilitace bezzubé horní čelisti pomocí hybridních náhrad podepřených implantáty může pacientům se středně těžkou až těžkou resorpcí alveolárního hřebene nabídnout hned několik výhod oproti konvenční snímatelné náhradě. Tato léčebná alternativa nabízí podstatně lepší mechanické vlastnosti, a to zejména stabilitu náhrady s mírou retence blížící se fixní alternativě. S tím souvisí i větší jistota při mluvě a při zpracování potravy. Díky redukci patra snímací náhrady, na rozdíl od konvenční snímací náhrady, nabízí lepší vnímání chuťových vjemů. Proti fixní alternativě hybridní náhrada nesená implantáty klade nižší nároky jak na pozici, tak na počet zubních implantátů, což umožňuje vyhnout se komplikované chirurgické rekonstrukci tvrdých i měkkých tkání. To vede k nemalým finančním i časovým úsporám. Snímací alternativu je přitom výhodné využít zejména u pacientů s bruxismem, jelikož umožňuje snadné vyjímání náhrady na noc, čímž redukuje riziko přetížení fixtur. Tato disertační práce je rozdělena na teoretickou a praktickou část. V teoretické části byly na podkladě soudobé literatury...
Available in a digital repository NRGL
Hybridní náhrady v horní čelisti nesené implantáty
The loss of teeth in the upper jaw is a clear handicap for patients. There are several options for rehabilitating edentulous patients, and choosing the right course of action can be a challenge even ...
Problematika stanovení bezpečných resekčních okrajů u orálních dlaždicobuněčných karcinomů
Pošta, Petr; Hauer, Lukáš; Mottl, Radovan; Pink, Richard
2024 - Czech
Oral squamous cell carcinoma (OSCC) is a serious and relatively common disease of the oral cavity. Radical surgical removal of the tumor currently remains the treatment of choice. Leaving residual tumor cells in the patient's body has a clearly negative prognostic effect. The key to the success of this treatment modality is the accurate determination of the extent of the tumor and the determination of the safe surgical margin of tumor resection. For this purpose, additional investigative techniques are used, further researched and newly developed to identify the extent of the presence of tumor-altered cells. The benefit of pre- and intraoperative use of natural autofluorescence was investigated in the presented research. The essence of our research is the hypothesis that the use of natural autofluorescence, specifically the VELscope (Visually Enhanced Lesion Scope) system, will lead to an increase in the success of surgical therapy in terms of achieving a tumor cell-free resection margin. The total number of 122 patients with a diagnosis of OSCC included in our study were divided after meeting the inclusion criteria by simple randomization into study and control groups. Before surgery, each patient from the study group was examined with a VELscope device together with marking the extent of... Orální dlaždicobuněčný karcinom (oral squamous cell carcinoma - OSCC) je závažné a relativně časté onemocnění dutiny ústní. V současnosti je nadále léčbou volby radikální chirurgické odstranění tumoru. Zanechání reziduálních nádorových buněk v těle pacienta má jednoznačně negativní prognostický efekt. Klíčem k úspěchu této léčebné modality je přesné stanovení rozsahu tumoru a stanovení bezpečné chirurgické hranice resekce tumoru. Za tímto účelem jsou používány, dále zkoumány a nově vyvíjeny doplňující vyšetřující techniky umožňující identifikovat rozsah přítomnosti nádorově změněných buněk. V prezentovaném výzkumu byl zkoumán přínos pre- a peroperačního použití přirozené autofluorescence. Podstatou našeho výzkumu je hypotéza, že použití přirozené autofluorescence, konkrétně systému VELscope (Visually Enhanced Lesion Scope), povede ke zvýšení úspěšnosti chirurgické terapie ve smyslu dosažení nádorových buněk prostého resekčního okraje. Celkový počet 122 pacientů s diagnózou OSCC zařazených do naší studie byl rozdělen po splnění inkluzních kritérií jednoduchou randomizací na studijní a kontrolní skupinu. Před operací každého pacienta ze studijní skupiny bylo provedeno vyšetření přístrojem VELscope společně s vyznačením rozsahu ztráty fluorescence. Pro tento účel jsme vyvinuli unikátní techniku...
Available in a digital repository NRGL
Problematika stanovení bezpečných resekčních okrajů u orálních dlaždicobuněčných karcinomů
Oral squamous cell carcinoma (OSCC) is a serious and relatively common disease of the oral cavity. Radical surgical removal of the tumor currently remains the treatment of choice. Leaving residual ...
Využití aminů na přípravu chirálních cyklických sloučenin
Formánek, Bedřich; Veselý, Jan; Kočovský, Pavel; Soural, Miroslav
2024 - Czech
Organocatalysis, along with catalysis by metal complexes or enzymes, has become one of the very useful tools of asymmetric synthesis. Different activation modes or their combinations into sequences (domino reactions) enable effective access to enantiomerically enriched complex substances. The objective of this work was the preparation of chiral molecules from simple precursors activated by amine-based organocatalysts. In particular, we were focused on a study of asymmetric allyl substitution of Morita-Baylis-Hillman carbonates and two-component domino reactions on sulfur-containing heterocycles. The thesis deals with the organocatalytic allyl amination of Morita-Baylis-Hillman carbonates with aromatic amines catalyzed by β-isocupreidine. The corresponding allylic amines were obtained in high yields (90-96%) with moderate enantiomeric excess. It was possible to get substances of high optical purity (ee 82-99%) by recrystallization of selected products. Furthermore, the developed method was applied in the preparation of enantiomerically enriched β-lactams, which represent valuable precursors, for example, in the synthesis of the drug Ezetimibe. The second part of the work is focused on stereoselective cyclization reactions comprising selected sulfur heterocycles. Although the cyclization reaction of... Organokatalýza se zařadila spolu s katalýzou kovovými komplexy nebo enzymy mezi velmi užitečné nástroje asymetrické syntézy. Různé aktivační módy nebo jejich vhodné kombinace do sekvencí (domino reakce) umožňují efektivní přístup k enantiomerně obohaceným komplexním látkám. Předmětem této práce byla příprava chirálních molekul z jednoduchých prekurzorů aktivovaných organokatalyzátory na bázi aminů. Jednalo se zejména o studium asymetrické allylové substituce Morita-Baylis-Hillmanových karbonátů a dále dvoukomponentních domino reakcí na heterocyklech obsahujících síru. V práci je pojednáváno o organokatalytické allylové aminaci Morita-Baylis- Hillmanových karbonátů aromatickými aminy za katalýzy β-isokupreidinem. Odpovídající allylové aminy byly získány ve vysokých výtěžcích (90-96 %) s průměrným enantiomerním přebytkem. Pomocí rekrystalizace vybraných produktů se podařilo získat látky vysoké optické čistoty (ee 82-99 %). Dále byla vyvinutá metoda aplikována na přípravu enantiomerně obohacených β-laktamů, které představují hodnotné prekurzory například pro syntézu látky ezetimib. Druhá část práce se zabývá stereoselektivními cyklizačními reakcemi na vybraných sirných heterocyklech. Po neuspokojivých výsledcích studia cyklizační reakce alkyliden-N- fenylrhodaninu s aromatickým hydroxyenalem se...
Keywords:
Asymetrická syntéza; organokatalýza; allylová aminace; domino reakce; Morita-Baylis-Hillmanovy karbonáty; β-laktamy; benzothiofeny; allenoáty; Asymmetric synthesis; organocatalysis; allylic amination; domino reaction; Morita-Baylis-Hillman carbonates; β-lactams; benzothiophenes; allenoates
Available in a digital repository NRGL
Využití aminů na přípravu chirálních cyklických sloučenin
Organocatalysis, along with catalysis by metal complexes or enzymes, has become one of the very useful tools of asymmetric synthesis. Different activation modes or their combinations into sequences ...
NRGL provides central access to information on grey literature produced in the Czech Republic in the fields of science, research and education. You can find more information about grey literature and NRGL at service web
Send your suggestions and comments to nusl@techlib.cz
Provider
Other bases