Využití metody RNA interference (RNAi) ke studiu onkogenních vlastností viru Kaposiho sarkomu (KSHV)
Riegerova, Petra
2023 - Czech
Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus (KSHV) is a DNA tumor virus that has been associated with all epidemiological forms of Kaposi's sarcoma, primary effusion lymphoma (PEL) and multicentric Castleman disease (MCD). Like other herpesviruses, KSHV undergoes two phases of life cycle (latent and lytic replication). During latency, the viral genome persists as a circular episome in the nucleus of the host cell and only a few viral genes are expressed, namely LANA (latency- associated nuclear antigen), Kaposin, vFLIP (viral FLICE inhibitory protein), vCyclin, and vIRF3/LANA2 (viral interferon regulatory factor 3). These viral genes are responsible for regulation of host cell proliferation, prevention of apoptosis, facilitation of immune evasion, and maintenance of the extrachromosomal viral genome during cell divisions. vIRF3 is a multifunctional nuclear protein that is constitutively expressed in KSHV positive PEL cells and Castleman's disease tumors, which expression causes dramatic changes of critical host pathways that are involved in the regulation of apoptosis, cell cycle, antiviral immunity, and tumorigenesis. In our study, we have demonstrated and elucidated predicted mechanism, by which vIRF3 enhances transcription activity of c-Myc. Moreover, we have clarified the previously unappreciated... Souhrn Virus Kaposiho sarkomu (KSHV) je onkogenní DNA virus, jenž je spojován se všemi epidemiologickými formami Kaposiho sarkomu, primárního efuzního lymfomu (PEL) a s Castlemanovou chorobou (MDC). Stejně jako ostatní herpesviry prochází KSHV dvěma fázemi životního cyklu (latentní a lytická replikace). Během latentní fáze persistuje virový genom ve formě cirkulárního epizómu v jádře infikovaných buněk, kdy se exprimuje pouze několik latetních genů: LANA (latency-associated nuclear antigen), Kaposin, vFLIP (viral FLICE inhibitory protein), vCyklin a vIRF3/LANA2 (viral interferon regulatory factor 3). Tyto geny jsou pak zodpovědné za regulaci proliferace hostitelské buňky, prevenci apoptózy, únik před imunitním systémem a udržení extrachromozomálního virového genomu během dělení. vIRF3 je multifunkční jaderný protein konstitutivně exprimovaný u KSHV pozitivních PEL buněk a u nádorů Castlemanovy choroby, jehož exprese působí dramatické změny v kritických hostitelských drahách zahrnutých při regulaci apoptózy, buněčného cyklu, protivirové imunitě či onkogenní transformaci. V naší práci se nám podařilo prokázat a lépe dokumentovat předpokládaný mechanizmus, kterým vIRF3 zvyšuje transkripční aktivitu c-Myc a objasnit dříve nedefinovanou roli, jíž vIRF3 hraje při stimulaci ubiquitinace c-Myc a při regulaci jeho...
Available in a digital repository NRGL
Využití metody RNA interference (RNAi) ke studiu onkogenních vlastností viru Kaposiho sarkomu (KSHV)
Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus (KSHV) is a DNA tumor virus that has been associated with all epidemiological forms of Kaposi's sarcoma, primary effusion lymphoma (PEL) and multicentric ...
Srovnání české a švédské právní úpravy genderové rovnosti v odměňování za rovnocennou práci s aplikací v profesionálním sportu
Vacek, Nikola; Matějka Řehořová, Lucie; Morávek, Jakub
2023 - Czech
115 Comparison of Czech and Swedish legislation on gender equality in pay for equal work with application in professional sport Abstract The basis of this thesis is the hypothesis that, given the statistical results achieved by the Kingdom of Sweden across Europe, and even globally, in terms of the success of gender-equal pay for work of equal value, it is likely that many legislative and other support tools used in Sweden to achieve minimum to zero differences in pay for men, women and other gender people, are a absent in the Czech Republic given its statistical score and therefore also in noticeably worse result compared to Sweden's location. The aim of this thesis is therefore to assess whether this hypothesis is correct and, if necessary, to select individual institutes that help to effectively prevent gender inequalities in pay for work of equal value in Sweden, which should be incorporated into, or at least partially inspired by, the Czech legal order. To test the hypothesis set out, the work first looks at the very notion of gender and its complexity in collecting statistics on equal pay for work of equal value. Furthermore, the thesis addresses the adjustment of the principle of equal pay and associated relevant principles at national and European level. Subsequently, the most up-to-date studies... 113 Srovnání české a švédské právní úpravy genderové rovnosti v odměňování za rovnocennou práci s aplikací v profesionálním sportu Abstrakt Základem této diplomové práce je hypotéza, že vzhledem ke statistickým výsledkům, kterých dosahuje Švédské království napříč Evropou, a dokonce i celosvětově, v oblasti úspěšnosti genderově rovného odměňování za rovnocennou práci, je pravděpodobné, že jsou pro dosažení minimálních až nulových rozdílů mezi odměnami pro muže, ženy i ostatní gender užívány mnohé legislativní i další podpůrné nástroje, jež v České republice, vzhledem k jejímu umístění dle statistických údajů a tedy i v návaznosti na její znatelně horší výsledek v porovnání s umístěním Švédska, absentují. Cílem této práce je proto zhodnotit, zda je tato hypotéza správná a případně vybrat jednotlivé instituty, jež ve Švédsku napomáhají efektivně zabránit genderové nerovnosti v odměňování za rovnocennou práci, které by bylo vhodné implikovat do českého právního řádu, případně se z nich alespoň částečně inspirovat. Pro ověření stanovené hypotézy se práce nejprve zabývá samotným pojmem genderu a jeho složitostí co do sbírání statistických údajů týkajících se rovného odměňování za rovnocennou práci. Dále se práce zabývá úpravou zásady rovného odměňování a přidružených relevantních zásad v jednotlivých státech i...
Keywords:
nerovnost; odměňování; sport; inequality; pay; sport
Available in a digital repository NRGL
Srovnání české a švédské právní úpravy genderové rovnosti v odměňování za rovnocennou práci s aplikací v profesionálním sportu
115 Comparison of Czech and Swedish legislation on gender equality in pay for equal work with application in professional sport Abstract The basis of this thesis is the hypothesis that, given the ...
Právo na zákonného insolvenčního správce? Záruky nezávislosti a nestrannosti v předbalené reorganizaci
Kopřiva, Jaroslav; Uhl, Pavel; Preuss, Ondřej
2023 - Czech
Statutory Insolvency Trustee? Guarantees of independence and impartiality in a pre-packaged reorganisation Abstract The topic of this thesis is the analysis of the right to a statutory judge enshrined in the Charter and its possible application to insolvency proceedings. In particular, the thesis deals with the interpretation of this right and its possible application to other subjects deciding in individual proceedings (e.g. executors, arbitrators, public prosecutors, and insolvency trustees) and the evaluation of the fulfilment of the guarantees arising from this right in insolvency proceedings. The first part of the thesis is thus devoted mainly to the analysis of Article 38 of the Charter, identification of the individual components, i.e. the requirements for legal regulation, which arise from this article and determination of specific aspects of the applicability of this article to other proceedings. The starting point in this respect is in particular the decisions of the Constitutional Court. The second part of the thesis is devoted to the specific requirements arising from the Charter, in particular the guarantees of independence and impartiality of the body deciding the case. It analyses the requirements for the independence and impartiality of courts and judges and compares them with the conditions... Právo na zákonného insolvenčního správce? Záruky nezávislosti a nestrannosti v předbalené reorganizaci Abstrakt Tématem této diplomové práce je analýza v Listině zakotveného práva na zákonného soudce a jeho možná aplikace na insolvenční řízení. Práce se zejména zabývá výkladem tohoto práva a možnostmi jeho aplikace na další subjekty rozhodující v jednotlivých řízeních (například exekutory, rozhodce, státní zástupce, a právě insolvenční správce) a zhodnocení naplnění záruk z tohoto práva vyplývajících v insolvenčním řízení. První část práce se tak věnuje zejména analýze článku 38 Listiny, identifikaci jednotlivých komponent, tedy požadavků na právní úpravu, které z tohoto článku vyplývají a určení konkrétních hledisek aplikovatelnosti tohoto článku na další řízení. Výchozím bodem jsou v tomto ohledu zejména rozhodnutí Ústavního soudu. Druhá část práce je věnována konkrétním požadavkům z článku 38 Listiny vyplývajícím, zejména zárukám nezávislosti a nestrannosti subjektu, který v dané věci rozhoduje. Zejména jde o analýzu požadavků na nezávislost a nestrannost soudů a soudců a komparaci těchto požadavků s podmínkami pro insolvenční správce. Třetí část práce se pak zabývá zejména aplikaci identifikovaných požadavků v konkrétním případě ustanovení insolvenčního správce na návrh dlužníka v tzv. předbalených...
Keywords:
Zákonný insolvenční správce; Předbalená reorganizace; Zákonný soudce; Nezávislost a nestrannost; Statutory insolvency trustee; Pre-packaged reorganisation; Statutory judge; Independence and impartiality
Available in a digital repository NRGL
Právo na zákonného insolvenčního správce? Záruky nezávislosti a nestrannosti v předbalené reorganizaci
Statutory Insolvency Trustee? Guarantees of independence and impartiality in a pre-packaged reorganisation Abstract The topic of this thesis is the analysis of the right to a statutory judge enshrined ...
Důsledky vad právních jednání v pracovněprávních vztazích
Hosnedl, Adam; Morávek, Jakub; Lang, Roman
2023 - Czech
1 Consequences of legal defects in labour relations Abstract This diploma thesis deals with the issue of the consequences of defects of legal acts in labour law relations with a focus on the evaluation of the impact of the recodification of private law on labour law relations after almost ten years since its effectiveness. Legal acts occupy a central position in private law relations. Legal entities can shape their own legal relations through their legal acts and at the same time bear responsibility for the consequences caused by it. I have chosen this topic because of the approaching round anniversary of the adoption of the current Civil Code, which has significantly influenced the labour law sector. Even after almost ten years, the issue of defects in legal or labour law acts, including their consequences, does not remain unambiguously agreed upon by the general professional public. Yet the consequences of a given defective legal act are crucial for the assessment of any further procedural course of action in a potential dispute. The diploma thesis sets three sub-objectives, which are gradually analysed in the context of doctrinal and jurisprudential interpretation as well as de lege ferenda considerations. The first aim of the thesis is a thorough analysis of the institution of legal acts and the... 1 Důsledky vad právních jednání v pracovněprávních vztazích Abstrakt Tato diplomová práce pojednává o problematice důsledků vad právních jednání v pracovněprávních vztazích se zaměřením na zhodnocení dopadů rekodifikace soukromého práva do pracovněprávních vztahů po téměř deseti letech od její účinnosti. Právní jednání zaujímá hlavní pozici v rámci soukromoprávních vztahů. Jednající osoby mohou utvářet své vlastní právní vztahy prostřednictvím svého právního jednání a současně nesou odpovědnost za jím způsobené důsledky. Uvedené téma jsem si zvolil z důvodu blížícího se kulatého výročí přijetí současného občanského zákoníku, jež významným způsobem ovlivnilo odvětví pracovního práva. Problematika vad právních, respektive pracovněprávních jednání, včetně jejich důsledků nezůstává ani po téměř deseti letech jednoznačná shoda napříč širokou odbornou veřejností. Přitom následky, které to které vadné právní jednání vyvolává, jsou klíčové pro posouzení případného dalšího procesního postupu v případném sporu. Předkládaná diplomová práce si vytyčuje tři dílčí cíle, které jsou postupně v kontextu doktrinálního a judikatorního výkladu, jakož i úvah de lege ferenda podrobeny analýze. Prvním cílem diplomové práce je zevrubný rozbor institutu právního jednání a následků jeho vad v podobě neplatnosti a zdánlivosti v...
Keywords:
Právní jednání,neplatnost právního jednání; zdánlivost právního jednání; Legal act; invalidity of a legal act; supposed legal act
Available in a digital repository NRGL
Důsledky vad právních jednání v pracovněprávních vztazích
1 Consequences of legal defects in labour relations Abstract This diploma thesis deals with the issue of the consequences of defects of legal acts in labour law relations with a focus on the ...
Sociální ochrana rodin při úmrtí dítěte před porodem a po něm
Zajíčková, Adéla; Koldinská, Kristina; Lang, Roman
2023 - Czech
92 Abstract: Social protection of families experiencing the death of their child before and after birth The thesis analyses the issue of social protection of families who are facing the loss of their infant. This includes stillborn children, children who died immediately or shortly after birth, fetuses after miscarriage and after artificial termination of pregnancy. The thesis is divided into three main parts. The first chapter places the whole issue in the context of the present time. It discusses the terminology closely related to the topic, including its development over time. At the same time, this part also mentions the directions taken by foreign legislation and, last but not least, the scope of the cases analysed is defined. The second part, the core of the text, contains a detailed analysis of the applicable institutes that can be applied in the framework of social security law in the defined cases. Taking inspiration from the social system of the Czech Republic itself, this chapter is also divided according to the first and second pillar: into social insurance benefits and state social support benefits. Given the interconnectedness of the institutes, labour protection and its scope are also mentioned. In order to get a comprehensive overview of the possible support, the chapter also includes care... 91 Abstrakt: Sociální ochrana rodin při úmrtí dítěte před porodem a po něm Diplomová práce rozebírá problematiku sociální ochrany rodin, které se potýkají se ztrátou potomka. Pod tuto sociální událost spadají děti mrtvě narozené, děti, které zemřely bezprostředně či krátce po porodu, plody po potratu a po umělém ukončení těhotenství. Práce je dělena do tří hlavních částí. První kapitola zasazuje celou problematiku do kontextu současné doby. Je zde rozebírána terminologie, které se na téma úzce váže, a to včetně jejího vývoje v čase. Tato část se současně zmiňuje i o směrech, kterými se ubírala zahraniční právní úprava a v neposlední řadě je zde na základě dříve rozebraného pojmosloví vymezena zkoumaná sociální událost, tím je i vymezen okruh analyzovaných případů. Část druhá jakožto jádro textu obsahuje podrobný rozbor použitelných institutů, které se mohou v rámci práva sociálního zabezpečení v definovaných případech uplatnit. S inspirací u samotného sociálního systému České republiky je i tato kapitola dělena podle prvního a druhého pilíře na dávky sociálního pojištění a dále pak dávky státní sociální podpory. Vzhledem k provázanosti institutů je zmíněna i pracovněprávní ochrana a její rozsah. Pro získání uceleného přehledu o možné podpoře kapitola obsahuje současně i péči poskytovanou ze sociálních...
Keywords:
perinatální ztráta; mrtvě narozené dítě; plod po potratu; umělé ukončení těhotenství; sociální ochrana rodin; perinatal loss; stillbirth; fetus after abortion; artificial termination of pregnancy; social protection of families
Available in a digital repository NRGL
Sociální ochrana rodin při úmrtí dítěte před porodem a po něm
92 Abstract: Social protection of families experiencing the death of their child before and after birth The thesis analyses the issue of social protection of families who are facing the loss of their ...
Aktivní komunikace soudů v oblasti prezentace své rozhodovací činnosti ve vztahu k jejímu mediálnímu pokrytí
Novotný, Jan; Chmel, Jan; Friedel, Tomáš
2023 - Czech
1 Active communication of the courts in the field of presentation their decisions in relation to their media coverage Abstract The thesis deals with the impact of communication activities of courts on media coverage of their decisions. Its premise is the idea of openness of justice, which can be interpretated as an effort to build and develop active and effective communication of courts with the public. However, the Czech high courts have taken very different approaches to this area, ranging from the open and active communication of the Constitutional Court to the passive and closed attitude of the Supreme Court. The thesis examines, among others, the nature of these differences and their impact on the way the media report on the decisions of the courts. The first chapter of the thesis attempts to analyse significant aspects of the active and open presentation of courts decisions and introduce its means and tools. It also examines the attitudes of domestic high courts on the issue, through the statements of their spokespersons in response to questions sent by the author. The second chapter focuses on the relationship between the courts and the media. It discusses its importance in today's society and analyses the pitfalls and risks that arise from it. It also looks at the factors influencing whether the... Aktivní komunikace soudů v oblasti prezentace své rozhodovací činnosti ve vztahu k jejímu mediálnímu pokrytí Abstrakt Diplomová práce se zabývá vlivem komunikačních aktivit soudů na mediální pokrytí jejich rozhodovací činnosti. Její premisou je myšlenka otevřenosti justice, kterou lze chápat jako snahu o budování a rozvoj aktivní a účelné komunikace soudů s veřejností. České vrcholné soudy však k této oblasti přistupují značně rozdílně, od otevřeně a aktivně komunikujícího Ústavního soudu, až po zdrženlivý a uzavřený postoj Nejvyššího soudu. Práce se zabývá mimo jiné podobou těchto odlišností a jejich dopady na to, jak o rozhodnutích daných soudů informují média. První kapitola práce se snaží rozebrat podstatné aspekty aktivní a otevřené prezentace soudních rozhodnutí a zároveň představit její prostředky a nástroje. Rovněž zkoumá postoje tuzemských vrcholných soudů k dané problematice, a to prostřednictvím vyjádření jejich tiskových mluvčí na autorem zaslané dotazy. Druhá kapitola se věnuje vztahu soudů a médií. Pojednává o jeho významu v dnešní společnosti a rozebírá úskalí a rizika, která z něj vyplývají. Zabývá se také faktory ovlivňujícími skutečnost, zdali média o konkrétním rozhodnutí informují a také hranicemi projevu soudce ve vztahu k médiím. Třetí a čtvrtá kapitola sestává z empirického výzkumu,...
Keywords:
otevřená justice; prezentace soudních rozhodnutí; vztah soudů a médií; open justice; presentation of court decisions; court and media relationshi
Available in a digital repository NRGL
Aktivní komunikace soudů v oblasti prezentace své rozhodovací činnosti ve vztahu k jejímu mediálnímu pokrytí
1 Active communication of the courts in the field of presentation their decisions in relation to their media coverage Abstract The thesis deals with the impact of communication activities of courts on ...
Vybrané kondiční předpoklady a golfové dovednosti ve vztahu k výkonnosti u elitních hráčů golfu juniorského věku
Brožka, Matěj; Zahálka, František; Halada, Andrej; Zháněl, Jiří
2023 - Czech
Title: Selected physical abilities and golf skills in relation to the performance in elite junior golf players Objectives: The aim of the study was to objectify the level of golf skills and physical abilities and to identify the inter-relationships between the individual determinants of performance during the long-term development of elite junior golf players. The sub-objectives of the thesis were to: develop a valid and reliable golf skills test battery; objectify the level of physical abilities in relation to energy generation during the golf swing; objectify the level of individual golf skills in relation to game performance; and identify key determinants of performance over the long-term development of elite junior golf players. Methods: The thesis consists of one standardization study and two longitudinal-survey studies involving a total of 30 elite junior golfers (13-18 years old). Perennial year testing was conducted in laboratory and field conditions. Participants were measured in the level of individual golf skills using a developed golf skills test battery and also underwent measurements of anthropometric parameters, body composition parameters and physical abilities, more specifically muscle strength of the extensors and flexors of the knee and explosive muscle strength during vertical... Název: Vybrané kondiční předpoklady a golfové dovednosti ve vztahu k výkonnosti u elitních hráčů golfu juniorského věku Cíle: Cílem práce bylo objektivizovat úroveň golfových dovedností a kondičních předpokladů a identifikovat vzájemné vztahy mezi jednotlivými determinanty výkonu v průběhu víceletého vývoje elitních juniorských hráčů golfu. Dílčími cíli práce bylo vytvořit validní a reliabilní testovou baterii golfových dovedností, objektivizovat úroveň kondičních předpokladů ve vztahu k produkci energie v průběhu golfového švihu, objektivizovat úroveň jednotlivých golfových dovedností ve vztahu k výkonu na hřišti a identifikovat klíčové determinanty výkonu v průběhu víceletého vývoje elitních juniorských hráčů golfu. Metody: Práce se skládá z jedné standardizační studie a ze dvou longitudinálně-observačních studií, kterých se celkem zúčastnilo 30 elitních hráčů golfu juniorského věku (13 - 18 let). Víceleté testování probíhalo v laboratorních a terénních podmínkách. Obsahem terénního testování bylo měření úrovně jednotlivých golfových dovedností pomocí vytvořené testové baterie. Obsahem laboratorního testování bylo měření antropometrický parametrů, parametrů tělesného složení a kondičních schopností, přesněji svalové síly extenzorů a flexorů kolene a explozivní svalové síly při vertikálních...
Keywords:
analýza výkonnosti; golfové dovednosti; rychlost hlavy hole; síla dolních končetin; tělesné složení; performance analysis; golf skills; club head speed; lower limb strength; body composition
Available in a digital repository NRGL
Vybrané kondiční předpoklady a golfové dovednosti ve vztahu k výkonnosti u elitních hráčů golfu juniorského věku
Title: Selected physical abilities and golf skills in relation to the performance in elite junior golf players Objectives: The aim of the study was to objectify the level of golf skills and physical ...
Adhezivita in situ PLGA filmů pro lokální aplikaci léčiv.
Paňkiv, Julie; Šnejdrová, Eva; Mužíková, Jitka
2023 - Czech
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradci Králové Department of: Pharmaceutical technology Mentor: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Consultant: PharmDr. Věříš Andrea Student: Julie Paňkiv Title of Thesis: Adhesivity of in situ PLGA films for the local drug delivery The goal of this work was the formulation and study of the film forming systems FFS formed by poly(lactic-co-glycolic) acid of linear or branched structure, plasticized with methyl- salicylate, ethyl-pyruvate or ectoine, with incorporated cannabidiol. Acetone and ethyl acetate were tested as solvents. The theoretical part is focused on the characterization of FFS, their composition and testing. In situ films were characterized by DSC and SEM. The course of evaporation of the organic solvent from the FFS was monitored. A methodology for testing adhesion of in situ films using a tensile test on a rheometer was developed. It was found that the evaporation time of the organic solvent from FFS is influenced by both the type of solvent used and the type of plasticizer. In non-plasticized polymers, organic solvent evaporates faster than in plasticized ones. Evaporation of more than 90 % of the solvent occurs within 5 minutes. Compared to the commercial preparation Lamisil Once, the tested PLGA in situ films show higher adhesiveness.... Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Školitel: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Věříš Andrea Posluchač: Julie Paňkiv Název diplomové práce: Adhezivita in situ PLGA filmů pro lokální aplikaci léčiv Cílem této práce bylo studium systémů pro tvorbu filmů in situ (film forming system - FFS). Byly formulovány FFS tvořené poly(mléčnou-ko-glykolovou) kyselinou lineární nebo větvené struktury, plastifikované methyl-salicylátem, ethyl-pyruvátem nebo ektoinem, s inkorporovaným kanabidiolem. Jako rozpouštědlo byl testován aceton a ethyl-acetát. Teoretická část je zaměřena na charakterizaci FFS, jejich složení a testování. In situ fimy byly charakterizovány pomocí DSC a SEM. Byl sledován průběh evaporace organického rozpouštědla z FFS. Byla vypracována metodika testování adheze in situ filmů pomocí tahové zkoušky na reometru. Bylo zjištěno, že doba evaporace organického rozpouštědla z FFS je ovlivněna jak typem použitého rozpouštědla, tak i typem plastifikátoru. Evaporace více než 90 % rozpouštědla nastane za dobu 5 minut. V porovnání s komerčním přípravkem Lamisil Once, zvoleným jako standard, vykazují testované PLGA in situ filmy vyšší adhezivitu. Významnými faktory, ovlivňující adhezivní vlastnosti, je koncentrace polymeru ve FFS a...
Keywords:
bioadheze; in situ film; lokální aplikace léčiv; bioadhesion; film forming system; local drug delivery
Available in a digital repository NRGL
Adhezivita in situ PLGA filmů pro lokální aplikaci léčiv.
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradci Králové Department of: Pharmaceutical technology Mentor: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Consultant: PharmDr. Věříš Andrea Student: Julie Paňkiv Title ...
Syntéza a hodnocení potenciálních biologicky aktivních derivátů a analog rhodaninu
Šimková, Adéla; Krátký, Martin; Matouš, Petr
2023 - Czech
The topic of this thesis is the synthesis of rhodanine derivatives and evaluation of their biological activity, particularly as potential cholinesterases inhibitors. This group of compounds is important for treatment of many diseases, e.g., Alzheimer's disease or myasthenia gravis. All synthetized compounds are based on structure of rhodanine (2-thioxothiazolidine- 4-one), which is an important heterocyclic compound with a wide spectrum of biological properties. Its structure can be modified in many ways, which can be used in the development of new drugs. Its derivatives have been shown to have, for example, anti-inflammatory, anticancer, antibacterial and antifungal activities, as well as inhibitory activity against several enzymes, e.g., cholinesterases. Seventeen compounds were synthesized in sufficient amount for characterisation and assessment of biological activity (7-93 %). Most of them are amides based on the structure of 2-thioxothiazolidine-4-one and thiazolidine-2,4-dione, that were prepared by carbodiimide- mediated coupling, other derivatives are based on the structure of 2-thioxothiazolidine-4-one and from 2,4-dioxothiazolidine-3-acetic acid. These compounds were prepared by Knoevenagel condensation in glacial acetic acid. All compounds were tested for their inhibitory activity... Tématem této diplomové práce je syntéza derivátů rhodaninu a studium jejich biologické aktivity, zejména jako potenciálních inhibitorů cholinesteráz. Tato skupina látek se uplatňuje v terapii různých onemocnění, např. Alzheimerovy choroby nebo myasthenia gravis. Všechny syntetizované sloučeniny vycházejí ze struktury rhodaninu (2- thioxothiazolidin-4-on), což je významná heterocyklická sloučenina se širokým spektrem biologických aktivit. Tuto strukturu lze různě modifikovat, čehož lze využít při vývoji nových léčiv. U sloučenin vycházejících ze struktury rhodaninu byl prokázán kromě protizánětlivého nebo protirakovinového účinku také antibakteriální a antifungální účinek, ale také inhibiční aktivita vůči různým enzymů, např. cholinesterázám. Bylo nasyntetizováno sedmnáct sloučenin v dostatečném množství pro charakterizaci a hodnocení biologické aktivity (7-93 %). Ve většině případů se jedná o amidy, které vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu nebo thiazolidin-2,4-dionu, a byly připraveny karbodiimidovým couplingem, ostatní deriváty vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu a 2,4-dioxothiazolidin-3-octové kyseliny a jedná se o nenasycené sloučeniny připravené Knoevenagelovou kondenzací v ledové kyselině octové. U všech sloučenin byla otestována jejich inhibiční aktivita vůči...
Keywords:
biologická aktivita; enzymová inhibice; rhodanin; syntéza; biological activity; enzyme inhibiton; rhodanine; synthesis
Available in a digital repository NRGL
Syntéza a hodnocení potenciálních biologicky aktivních derivátů a analog rhodaninu
The topic of this thesis is the synthesis of rhodanine derivatives and evaluation of their biological activity, particularly as potential cholinesterases inhibitors. This group of compounds is ...
Nové fungální fukosidasy a jejich syntetický potenciál
Glozlová, Michaela; Beránek, Martin; Matoušková, Petra
2023 - Czech
Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Biochemical Sciences Candidate: Bc. Michaela Glozlová Supervisor: prof. PharmDr. Martin Beránek, Ph.D. Consultants: doc. RNDr. Pavla Bojarová, Ph.D., Mgr. Pavlína Nekvasilová Title of diploma thesis: New fungal fucosidases and their synthetic potential The literary research focuses on α-L-fucosidases, their occurrence, functions, and use in the synthesis of fucosylated compounds, which were also a part of the research, particularly their presence in the human body and involvement in pathological conditions. Furthermore, it explores the oligosaccharides found in human milk, their impact on infant health, and their synthesis, which can be facilitated through the use of α-L-fucosidases. The experimental section involves the analysis of a library of filamentous fungi with the aim of identifying a representative strain with α-L-fucosidase activity towards pNP-α-L-fucoside. Recombinant α-L-fucosidases were selected based on searches in genetic databases and prepared. The feasibility of their production in Pichia pastoris and Escherichia coli was tested, and the produced enzymes were purified by ion exchange chromatography, characterized and their regioselectivity and synthetic potential for the synthesis of fucosylated... Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biochemických věd Kandidát: Bc. Michaela Glozlová Vedoucí práce: prof. PharmDr. Martin Beránek, Ph.D. Konzultantky: doc. RNDr. Pavla Bojarová, Ph.D., Mgr. Pavlína Nekvasilová Název diplomové práce: Nové fungální fukosidázy a jejich syntetický potenciál Literární rešerše se zabývá α-L-fukosidázami, jejich výskytem, funkcí a použitím v syntéze fukosylovaných sloučenin, které byly taktéž předmětem rešerše, zejména jejich výskyt v lidském těle a účast v patologických stavech. Dále jsou zkoumány oligosacharidy lidského mléka, jejich vliv na zdraví kojence a jejich syntéza, k níž se dají využít právě α-L-fukosidázy. Experimentální část zahrnuje analýzu knihovny vláknitých hub s cílem nalezení zástupce s α-L-fukosidázovou aktivitu vůči pNP-α-L-fukosidu. Na základě hledání v genetických databázích byly vybrány a připraveny rekombinantní fungální α-L-fukosidázy a byla testována možnost jejich produkce v Pichia pastoris a Escherichia coli. Produkované enzymy byly purifikovány iontově-výměnnou chromatografií, charakterizovány a byla zkoumána jejich regioselektivita a syntetický potenciál pro syntézu fukosylovaných oligosacharidů. Klíčová slova: fukosidáza, enzym, oligosacharidy, syntéza, lidské mléko
Keywords:
fukosidasa; enzym; oligosacharidy; syntéza; lidské mléko; fucosidase; enzyme; oligosaccharides; synthesis; human milk
Available in a digital repository NRGL
Nové fungální fukosidasy a jejich syntetický potenciál
Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Biochemical Sciences Candidate: Bc. Michaela Glozlová Supervisor: prof. PharmDr. Martin Beránek, Ph.D. Consultants: doc. RNDr. ...
NRGL provides central access to information on grey literature produced in the Czech Republic in the fields of science, research and education. You can find more information about grey literature and NRGL at service web
Send your suggestions and comments to nusl@techlib.cz
Provider
Other bases