Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou VI
Abdalrahman, Nechirwan; Zitko, Jan; Nováková, Veronika
2023 - anglický
(In English) Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Author: Nechirwan Abdalrahman Supervisor: Assoc. Prof. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Title: Design, synthesis, and evaluation of heterocyclic compounds with potential antimicrobial activity VI Despite the existence of a well-established treatment regimens, tuberculosis (TB) continues to be the most leading cause of death by a single microorganism, as reported by WHO. One of the reasons behind treatment failure in completely eradicating this infection is drug resistance. Novel 3-(phenylureido)pyrazine-2-carboxamide derivatives, refer to figure below, were synthesized by reacting 3-chloropyrazine-2-carboxamide with ammonia to produce 3- aminopyrazine-2-carboxamide as an intermediate building block, followed by reacting with various substituted phenyl isocyanates using a microwave reactor. The synthesized compounds were evaluated for in vitro activity against various mycobacterial strains, where most active ones among them showed moderate to low activities; 4-tertiary butyl (MIC 62.5 µg/mL), 4-NO2 (MIC 62.5 µg/mL), 4-Bromo (MIC 250 µg/mL), 4-Cl (MIC 250 µg/mL), 2-F (MIC 250 µg/mL), and non-substituted (MIC 500 µg/mL). As a complementary study in silico, the synthesized... (In Czech) Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Autor: Nechirwan Abdalrahman Školitel: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Název: Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou VI Navzdory existenci dobře zavedených léčebných režimů je tuberkulóza (TBC) nadále hlavní příčinou úmrtí jediného mikroorganismu, jak uvádí WHO. Jedním z důvodů selhání léčby při úplné eradikaci této infekce je léková rezistence. Nové 3-(fenylureido)pyrazin-2-karboxamidové deriváty, viz obrázek níže, byly syntetizovány reakcí 3-chlorpyrazin-2-karboxamidu s amoniakem za vzniku 3-aminopyrazin-2-karboxamidu jako meziproduktového stavebního bloku, následovanou reakcí s různé substituované fenylisokyanáty za použití mikrovlnného reaktoru. U syntetizovaných sloučenin byla hodnocena in vitro aktivita proti různým mykobakteriálním kmenům, přičemž nejaktivnější z nich vykazovaly střední až nízké aktivity; 4-terciární butyl (MIC 62,5 µg/ml), 4-NO2 (MIC 62,5 µg/ml), 4-brom (MIC 250 µg/ml), 4-Cl (MIC 250 µg/ml), 2-F (MIC 250 ug/ml) a nesubstituované (MIC 500 ug/ml). Jako doplňková studie in silico byly syntetizované sloučeniny a některé další virtuálně syntetizované sloučeniny studovány na mykobakteriální inhibici ProRS jako...
Klíčová slova:
antibakteriální; antimikrobiální; antimykobakteriální; heterocykl; antimycobacterial; antibacterial; antimicrobial; heterocycle
Plné texty jsou dostupné v digitálním repozitáři NUŠL
Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou VI
(In English) Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Author: Nechirwan Abdalrahman Supervisor: Assoc. Prof. PharmDr. ...
Red-backed shrike (Lanius collurio) versus common cuckoo (Cuculus canorus): An example of ineffective cuckoo-hawk mimicry
KRAUSOVÁ, Ladislava
2023 - anglický
V této práci jsem testovala reakci ťuhýka obecného (Lanius collurio) na hnízdního parazita, kukačku obecnou (Cuculus canorus) (šedá forma), predátora, krahujce obecného (Accipiter nisus) a neškodnou kontrolu, hrdličku divokou (Streptoptelia turtur). Prokázala jsem, že ťuhýci od sebe dokážou rozlišit jednotlivé atrapy a adekvátně na ně reagovat. Navíc jsem prokázala, že imitace krahujce kukačkou je u ťuhýků neúspěšná. In this work, I tested the reaction of the red-backed shrike (Lanius collurio) against a nest parasite, the common cuckoo (Common cuckoo) (grey form), predator, Eurasian sparrowhawk (Accipiter nisus) and harmless intruder, turtle dove (Streptopelia turtur). I proved that shrikes can differ between presented stimuli and adequately respond to them. Moreover, I proved that the cuckoo-hawk mimicry is not successful against shrikes.
Klíčová slova:
ťuhýk obecný; cuckoo-hawk mimicry; hnízdní parazitismus; obrana hnízda
Plné texty jsou dostupné v digitálním repozitáři JČU.
Red-backed shrike (Lanius collurio) versus common cuckoo (Cuculus canorus): An example of ineffective cuckoo-hawk mimicry
V této práci jsem testovala reakci ťuhýka obecného (Lanius collurio) na hnízdního parazita, kukačku obecnou (Cuculus canorus) (šedá forma), predátora, krahujce obecného (Accipiter nisus) a neškodnou ...
Sezónní dynamika nárostů řas rodu Zygnema (Zygnematophyceae)
Trumhová, Kateřina
2023 - anglický
The mats formed by Zygnema spp. are well known and frequently found in streams, puddles, seepages, and ponds. Owing to the low and inconsistent water quantity of these biotopes, algae are periodically subjected to stresses like desiccation, freezing, or strong solar radiation. Recent studies have revealed that Zygnema survives various stresses in pre-akinetes, modified resistant vegetative cells. However, earlier experiments mostly aimed at osmotic stress and desiccation. Moreover, the mats formed by these algae have seasonal dynamics that have been observed several times, not only in temperate conditions but also in the Arctic. Field observations revealed that most of the biomass is periodically lost, and new mats are formed every year. Simultaneously, we know little about the genetic composition of the mats and how it changes over time; previous work has focused mainly on the mats as an entirety. Therefore, this work mainly aimed to subject the mats formed by the algae Zygnema spp. to long-term observation and subsequent experiments. We selected a region in the Austrian Alps, which we visited several times a year, and sampled two sites with different water regimes. Further research in collaboration with colleagues occurred in the Arctic. Zygnema spp. strains were subsequently isolated from the... Nárosty tvořené řasami rodu Zygnema jsou dobře známé a často je nalézáme v potocích, tůních, loužích a jezírkách. Vzhledem k malému, a navíc nestálému množství vody v těchto biotopech jsou tyto řasy během roku cyklicky vystaveny různým stresům, jako je vysychání, zamrzání a silné sluneční záření. Recentní studie ukázaly, že Zygnema různé stresy přežívá v podobě modifikovaných odolných vegetativních buněk, tzv. pre-akinet, experimenty se však zaměřovaly především na osmotický stres a vysychání. Navíc mají nárosty tvořené touto řasou sezónní dynamiku, která byla pozorována již mnohokrát, a to nejen v temperátních podmínkách, ale i v Arktidě. Pozorování v terénu ukázala, že většina biomasy pravidelně odumírá a nové nárosty se vytvářejí každý rok znovu. Zároveň chybí informace o genetickém složení porostů a jejich sezónní dynamice, dosavadní práce zatím nárosty braly jako celek. Hlavním cílem této práce proto bylo podrobit nárosty tvořené řasami Zygnema spp. dlouhodobému pozorování a následně také experimentům. Vybrali jsme lokalitu v rakouských alpách, kterou jsme navštěvovali několikrát do roka a odebírali vzorky ze dvou míst, která měla odlišný vodní režim. Další výzkum nárostů proběhl ve spolupráci s kolegy v Arktidě. Ze vzorků byly následně izolovány kmeny Zygnema spp. a byla vyhodnocena genetická...
Klíčová slova:
sezonalita; stresová odolnost; Zygnematales; diverzita; vláknité řasy; seasonality; stress resistance; Zygnematales; diversity; filamentous algae
Plné texty jsou dostupné v digitálním repozitáři NUŠL
Sezónní dynamika nárostů řas rodu Zygnema (Zygnematophyceae)
The mats formed by Zygnema spp. are well known and frequently found in streams, puddles, seepages, and ponds. Owing to the low and inconsistent water quantity of these biotopes, algae are periodically ...
Nanostruktury pro sluneční články: řízení povrchových elektronických vlastností monovrstvami molekul karboranu
Hladík, Martin; Fejfar, Antonín
2023 - anglický
Doped layers of crystalline silicon are currently the main driver of con- ventional photovoltaic devices. Direct introduction of group III and V atoms into the silicon matrix is still the mainstream of mass production of doped silicon. In this thesis, we are interested in non-invasive ways of doping of silicon wafers through the adsorption of molecules with a large intrinsic dipole moment on the semiconductor surface. These molecules, namely carboranedithiols, create a self-assembled monolayer accompanied by the surface dipole formation. In order to stabilise the dipole layer, an interfacial charge transfer can occur between the adsorbate and the substrate, modifying the density of accumulated charge carriers just below the silicon surface. These are the fundamen- tal features of the surface transfer doping of the silicon substrate where we employ the carboranedithiol molecules as mediators of adsorbing dipole layer. Regarding the structure of the thesis, we first test the carboranedithiol molecules on gold, and then we move on to the issue of silicon-molecule junctions. We characterise the geometry and the electronic properties of the carboranedithiol molecules on both of these substrates by means of atomistic simulations based on a density functional theory. Dopované vrstvy krystalického křemíku jsou v současnosti hlavním hnacím motorem konvenčních fotovoltaických zařízení. Přímé zavádění atomů skupiny III a V do křemíkové matrice je stále hlavním proudem hromadné výroby dopovaného křemíku. V této práci se zabýváme neinvazivními způsoby dopování křemíkových destiček prostřednictvím adsorpce molekul s velkým vnitřním dipólovým momentem na povrchu polovodiče. Tyto molekuly, konkrétně karborandithioly, vytvářejí samouspořá- danou monovrstvu doprovázenou tvorbou povrchového dipólu. Za účelem stabilizace dipólové vrstvy může mezi adsorbátem a substrátem dojít k přenosu náboje na rozhraní, který pozměňuje hustotu akumulovaných nosičů náboje těsně pod povrchem křemíku. To jsou základní rysy povrchového transferového dopování křemíkového substrátu, kde využíváme molekuly karborandithiolu jako zprostředkovatele adsorbující dipólové vrstvy. Pokud jde o strukturu práce, nejprve testujeme molekuly karborandithiolu na zlatě a poté přejdeme k problematice spojení křemíku s molekulou. Pomocí atomis- tických simulací založených na teorii funkcionálu hustoty charakterizujeme geometrii a elektronické vlastnosti molekul karborandithiolu na obou těchto...
Klíčová slova:
povrchové transferové dopování|výstupní práce|spojení křemík-karborandithiol|samouspořádaná monovrstva|van der Waalsovy síly a teorie funkcionálu hustoty; surface transfer doping|work function|silicon-carboranedithiol junction|self-assembled monolayer|van der Waals density functional theory
Plné texty jsou dostupné v digitálním repozitáři NUŠL
Nanostruktury pro sluneční články: řízení povrchových elektronických vlastností monovrstvami molekul karboranu
Doped layers of crystalline silicon are currently the main driver of con- ventional photovoltaic devices. Direct introduction of group III and V atoms into the silicon matrix is still the mainstream ...
Kvantové aspekty modelů částicových interakcí s rozšířenou kalibrační symetrií
Sýkorová, Kateřina; Malinský, Michal
2023 - anglický
In this thesis, we study quantum aspects of the minimal renormalizable SO(10) Grand Unified Theory with the scalar sector consisting of 45 ⊕ 126 ⊕ 10C. It is an interesting candidate for a theory describing physics beyond the Standard model which has the potential to allow for proton lifetime prediction with Plank- scale-physics-induced theoretical uncertainties confined within the expected one- order-of-magnitude experimental proton lifetime improvement window. With the complete information about the numerical one-loop scalar mass spec- trum and analytical one-loop beta functions of all the dimensionless scalar cou- plings, we formulate consistency criteria that every viable region of the parameter space must satisfy; namely, we require the existence of a stable Standard-model- like vacuum, unification of gauge couplings and robustness of perturbative calcu- lations. Only narrow parameter space regions around symmetry breaking chains with SU(4)C × SU(2)L × U(1)R or SU(3)c × SU(2)L × SU(2)R × U(1)B−L intermedi- ate stages are demonstrated to be potentially realistic. Detailed analysis of the SO(10) Higgs model with 45⊕126 scalar sector indicates a preference for the for- mer option, mainly due to increased perturbative instability and phenomenologi- cally unsuitable values of energy scales predicted in the... V této práci jsme studovali kvantové aspekty minimální renormalizovatelné SO(10) teorie velkého sjednocení se skalárním sektorem tvořeným reprezentací 45 ⊕ 126 ⊕ 10C. Jedná se o zajímavého kandidáta na teorii popisující fyziku za Standardním modelem, v němž jsou teoretické nejistoty pocházející z blízkosti Planckovy a unifikační energetické škály částečně potlačeny. To umožňuje provést relativně přesnou teoretickou předpověď doby života protonu. S použitím numericky počítaného skalárního hmotnostního spektra na úrovni jedné smyčky a analyticky odvozených jednosmyčkových beta funkcí všech bez- rozměrných skalárních vazeb jsme formulovali konzistenční kritéria, která musí splňovat každá potenciálně realistická oblast parametrického prostoru studované SO(10) teorie velkého sjednocení. Konkrétně jsme vyžadovali existenci stabilního vakua odpovídajícího vakuu Standardního modelu, sjednocení běžících kalibrač- ních vazeb a robustnost perturbačních výpočtů. Pouze malá oblast parametrického prostoru v blízkosti řetězců spontánního narušení SO(10) s intermediální SU(4)C ×SU(2)L ×U(1)R nebo SU(3)c ×SU(2)L × SU(2)R × U(1)B−L symetrií se ukázala jako potenciálně realistická. Podrobná analýza SO(10) Higgsova modelu s 45⊕126 skalárním sektorem navíc naznačila, že první výše zmíněný řetězec narušení symetrie je...
Klíčová slova:
kvantová teorie pole; částicová fyzika; Standardní model; kalibrační teorie pole; rozšířené kalibrační symetrie; velké sjednocení částicových interakcí; quantum field theory; particle physics; Standard Model; gauge field theory; extended gauge symmetries; grand unification
Plné texty jsou dostupné v digitálním repozitáři NUŠL
Kvantové aspekty modelů částicových interakcí s rozšířenou kalibrační symetrií
In this thesis, we study quantum aspects of the minimal renormalizable SO(10) Grand Unified Theory with the scalar sector consisting of 45 ⊕ 126 ⊕ 10C. It is an interesting candidate for a theory ...
Kyselina xanthon-boronová: pohled do syntézy borylatovaných xanthonových derivátů
Houngbedji, Priam-Amedeo; Doležal, Martin; Zitko, Jan
2023 - anglický
CHARLES UNIVERSITY FACULTY OF PHARMACY IN HRADEC KRÁLOVÉ DEPARTMENT OF PHARMACEUTICAL CHEMISTRY AND PHARMACEUTICAL ANALYSIS DIPLOMA THESIS XANTHONE-BORONIC ACIDS: AN INSIGHT INTO THE SYNTHESIS OF BORYLATED XANTHONE DERIVATIVES Supervisor: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. HRADEC KRÁLOVÉ 2021 PRIAM-AMEDEO HOUNGBEDJI Abstract - English The development of Bortezomib 5 and discovery of its potential in the treatment of multiple myeloma has sparked hope, and a close attention is paid in medicinal chemistry to the synthesis of boronic acid derivatives as well as the evaluation of their anticancer, antimicrobial, and other activities. Parallelly, xanthones and xanthone derivatives are compounds thoroughly studied for their potential in the treatment of cancer, and their good antimicrobial, anti-inflammatory, antiviral and anticonvulsant activity. It is only natural that efforts are oriented towards the synthesis of xanthone boronic derivatives. 3,6-Dihydroxyxanthone 10 was chosen as a precursor for the development of a procedure to borylate xanthones, mainly due to its easy synthesis and availability. From 10, 3,6-ditrifylxanthone 11 was easily prepared. The synthesis of 3,6- bis(pinacolatoboron)xanthone 8 from 11 was achieved using bis(pinacolatodiboron) B2pin2 as a borylation agent under Pd(dppf)Cl2 catalysis... CHARLES UNIVERSITY FACULTY OF PHARMACY IN HRADEC KRÁLOVÉ DEPARTMENT OF PHARMACEUTICAL CHEMISTRY AND PHARMACEUTICAL ANALYSIS DIPLOMA THESIS XANTHONE-BORONIC ACIDS: AN INSIGHT INTO THE SYNTHESIS OF BORYLATED XANTHONE DERIVATIVES Supervisor: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. HRADEC KRÁLOVÉ 2021 PRIAM-AMEDEO HOUNGBEDJI Abstract - Czech Vývoj léčiva bortezomibu 5 a jeho zásadní význam pro léčbu mnohočetného myelomu odstartoval zvýšený zájem o syntézu a biologické hodnocení derivátů boronových kyselin, především k jejich protirakovinným, protimikrobiálním, popř. dalším aktivitám. Zároveň jsou xanthony a jejich deriváty důkladně studovány pro potenciál v protirakovinné terapii, a pro jejich antimikrobiální, protizanětlivé, protivirové a antikonvulzivní účinky. Logickým spojením těchto dvou skutečností je orientace na syntézu boronových derivátů xanthonů. 3,6-Dihydroxyxanthon 10 byl zvolen jako prekurzor pro vývoj borylační procedury xanthonů, zejména pro svou snadnou syntézu a dostupnost. Z 10 byl snadno připraven 3,6- ditrifylxanthon 11. Syntézy 3,6-bis(pinakolatoboron)xanthonu 8 z 11 bylo dosáhnuto použitím bis(pinakolatodiboronu) B2pin2 jako borylačního činidla, za katalýzy Pd(dppf)Cl2 komplexem s přísadou dppf ligandu a v přítomnosti KOAc zásady. Alternativní cesta byla realizována záměnou B2pin2 za...
Klíčová slova:
deriváty pyrazinu; syntéza; antimykobakteriální; resp. antifungální aktivita; SAR; pyrazine derivatives; synthesis; antimycobacterial; resp. antifungal activity; SAR
Plné texty jsou dostupné v digitálním repozitáři NUŠL
Kyselina xanthon-boronová: pohled do syntézy borylatovaných xanthonových derivátů
CHARLES UNIVERSITY FACULTY OF PHARMACY IN HRADEC KRÁLOVÉ DEPARTMENT OF PHARMACEUTICAL CHEMISTRY AND PHARMACEUTICAL ANALYSIS DIPLOMA THESIS XANTHONE-BORONIC ACIDS: AN INSIGHT INTO THE SYNTHESIS OF ...
Syntéza nových antimitotik
Hoppová, Martina; Kučerová, Marta; Miletín, Miroslav
2023 - anglický
Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Student: Martina Hoppová Supervisors: PharmDr. Marta Kučerová, Ph.D.; Dr. Rafael Peláez Lamamie de Clairac Arroyo Title of diploma thesis: Synthesis of new antimitotic agents Cancer is one of the main causes of death all around the world and therefore the development of new chemotherapeutic drugs is one of the major areas of pharmaceutical research. The effort is to obtain an agent that would be highly effective, target the neoplastic tissue, and have advantageous pharmacological properties and minimum side effects. Rapid proliferation is one of the main features of cancerous growth, thus influencing mitosis as the phase of cell division may be a convenient way for cancer treatment. Tubulin is a protein, which rapidly polymerizes into microtubules and again depolymerizes and beside others it forms mitotic spindle during mitosis, and according to its important role, tubulin is an attractive target for antitumoral agents. Many drugs inhibiting polymerization or stabilizing already formed microtubules are actually in clinical practice, and research regarding new antimitotics interacting with tubulin is going on at the same time. Such an example is natural combretastatin A-4... Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Student: Martina Hoppová Školitelé: PharmDr. Marta Kučerová, Ph.D.; Dr. Rafael Peláez Lamamie de Clairac Arroyo Název diplomové práce: Syntéza nových antimitotik Rakovina je v současnosti jednou z hlavních příčin úmrtí na světě a proto je vývoj nových protinádorových léčiv jednou z hlavních oblastí farmaceutického výzkumu. Snahou je získat takové léčivo, které bude účinné, bude cílit zejména na nádorovou tkáň a bude mít výhodné farmakologické vlastnosti a minimum nežádoucích účinků. Jedním ze základních rysů nádorových buněk je rychlá proliferace, ovlivnění mitózy jakožto fáze dělení buněk může být tedy vhodným způsobem léčby rakoviny. Jedním z možných cílů je tubulin, bílkovina rychle polymerizující v mikrotubuly a opět depolymerizující, která mj. během mitózy tvoří dělicí vřeténko. Mnohé látky zabraňující polymerizaci nebo stabilizující již vzniklé mikrotubuly jsou v současnosti používaná léčiva, zároveň však probíhá výzkum týkající se nových antimitotik interagujících s tubulinem. Jednou z takových látek je kombretastatin A-4, látka přírodního původu, a jeho četná syntetická analoga, vážící se do vazebného místa pro kolchicin na tubulinu. Cílem této práce je syntéza a hodnocení...
Plné texty jsou dostupné v digitálním repozitáři NUŠL
Syntéza nových antimitotik
Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Student: Martina Hoppová Supervisors: PharmDr. Marta Kučerová, Ph.D.; Dr. ...
Analýza molekulárních drah a interraktomu FUBP3
Brychta, David; Jirkovský, Eduard; Karahoda, Rona
2023 - anglický
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology and Toxicology Candidate: David Brychta Supervisor: Assist. Prof. Eduard Jirkovský, PharmD, PhD.; Assist. Prof. Nika M. Lovšin, M.Chem., PhD Title of Diploma Thesis: Analysis of the molecular pathways and interactome of FUBP3 The far upstream element-binding protein 3 (FUBP3) has been recognized by genome-wide association studies to be associated with a higher risk of osteoporotic fracture. The knowledge about this protein and its role in bone biology is quite limited, though. Therefore, we aimed to broaden the horizons and created an overview of FUBP3 protein-protein interactors and possible pathway involvement. The interacting proteins were gathered across multiple databases. Their association with osteoporosis (OP) and bone mineral density (BMD) was assessed using an online tool - OpenTargets Platform. Twelve hits associated with either were then used for qPCR analysis to investigate the influence of FUBP3 knockout. Among FUBP3 interactors were also proteins of cytosolic membraneless organelles - stress granules (SG). Stress conditions were induced and co-localization of SG markers PABPC1 and G3BP1 was carried out using immunostaining and fluorescence microscopy. We were able to identify 75 protein interactors... Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Kandidát: David Brychta Školitel: PharmDr. Eduard Jirkovský, PhD.; Nika M. Lovšin, M. Chem., PhD Název diplomové práce: Analýza molekulárních drah a interaktomu FUBP3 Far upstream element-binding protein 3 (FUBP3) byl pangenomickými asociačními studiemi spojován s vyšším rizikem osteoporotických fraktur. Znalosti o tomto proteinu a jeho roli v biologii kostí jsou však značně omezené. Proto jsme si vytyčili za cíl rozšířit obzory a vytvořit přehled proteinů interagujících s FUBP3 a zmapovat možné zapojení do buněčných drah. Interagující proteiny byly shromážděny z různých databázích. Jejich asociace s osteoporózou (OP) a kostní minerální hustotou (BMD) byla hodnocena pomocí online nástroje - OpenTargets Platform. Několik z nich pak bylo použito pro qPCR analýzu k posouzení vlivu knockoutu FUBP3. Mezi interaktory FUBP3 se objevovaly i proteiny cytosolických bezmembránových organel - stresových granulí (SG). Vytvořili jsme stresové podmínky a byla provedena co-lokalizace SG markerů PABPC1 a G3BP1 pomocí imunobarvení a fluorescenční mikroskopie. Podařilo se nám identifikovat 75 proteinů interagujících s FUBP3 spojených buď s OP nebo BMD, z nichž 8 bylo vybráno pro qPCR analýzu. Zjistili jsme, že osteocalcin,...
Klíčová slova:
FUBP3; interaktom; molekulární dráhy; FUBP3; interactome; molecular pathways
Plné texty jsou dostupné v digitálním repozitáři NUŠL
Analýza molekulárních drah a interraktomu FUBP3
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology and Toxicology Candidate: David Brychta Supervisor: Assist. Prof. Eduard Jirkovský, PharmD, PhD.; Assist. Prof. ...
Vliv mikronizovaného poloxameru na sypnost a lisovatelnost modelové tabletoviny
Dunlap, Brooke Alexandra; Šklubalová, Zdeňka; Svačinová, Petra
2023 - anglický
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradci Králové Department of: Pharmaceutical Technology Supervisor: Assoc. Prof. Zdenka Šklubalová, Ph.D. Consultant: Sebastien Bailey Student: Brooke Alexandra Dunlap Title of Thesis: The influence of micronized poloxamer on the flow and compaction of a model tableting mixture Lubricants are an important excipient used in the production of tablets, they facilitate powder flow during manipulation, prevent powder sticking to the press during compression, and aid in tablet ejection. In this thesis the effect of four different concentrations 0.5, 1.0, 1.5, and 2.0 % w/w of micronized Poloxamer 188 on a model tableting mixture consisting of a 1:1 ratio of Microcrystalline Cellulose (MCC) and Lactose (L) was tested to determine its effectiveness as a lubricant for tablet manufacturing. Flow through an orifice, angle of repose, Hausner ratio, compressibility index, dynamics of consolidation, and powder bed porosity were tested. There was no increase in flowability of the powder at any concentration of P188 in any test used, all mixtures showed poor or very poor flow behaviour. Compression process was evaluated according to the force displacement method at three different compression forces (5 kN, 7 kN, 10 kN) and special attention was paid to ejection force. P188 is an... Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradci Králové Department of: Pharmaceutical Technology Supervisor: Assoc. Prof. Zdenka Šklubalová, Ph.D. Consultant: Sebastien Bailey Student: Brooke Alexandra Dunlap Title of Thesis: The influence of micronized poloxamer on the flow and compaction of a model tableting mixture Lubricants are an important excipient used in the production of tablets, they facilitate powder flow during manipulation, prevent powder sticking to the press during compression, and aid in tablet ejection. In this thesis the effect of four different concentrations 0.5, 1.0, 1.5, and 2.0 % w/w of micronized Poloxamer 188 on a model tableting mixture consisting of a 1:1 ratio of Microcrystalline Cellulose (MCC) and Lactose (L) was tested to determine its effectiveness as a lubricant for tablet manufacturing. Flow through an orifice, angle of repose, Hausner ratio, compressibility index, dynamics of consolidation, and powder bed porosity were tested. There was no increase in flowability of the powder at any concentration of P188 in any test used, all mixtures showed poor or very poor flow behaviour. Compression process was evaluated according to the force displacement method at three different compression forces (5 kN, 7 kN, 10 kN) and special attention was paid to ejection force. P188 is an...
Klíčová slova:
sypnost; pomocné látky; lubrikanty; lisovatelnost; tablety; flowability; excipients; lubricants; compressibility; tablets
Plné texty jsou dostupné v digitálním repozitáři NUŠL
Vliv mikronizovaného poloxameru na sypnost a lisovatelnost modelové tabletoviny
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradci Králové Department of: Pharmaceutical Technology Supervisor: Assoc. Prof. Zdenka Šklubalová, Ph.D. Consultant: Sebastien Bailey Student: Brooke ...
Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou IV
Fekri, Amir Hossein; Zitko, Jan; Miletín, Miroslav
2023 - anglický
(English) Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Thesis title: Design, synthesis and evaluation of heterocyclic compounds with potential antimicrobial activity IV Candidate: Amirhossein Fekri Supervisor: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Consultant: Mgr. Vinod S. K. Pallabothula Tuberculosis has remained one of the deadliest infectious diseases worldwide caused by a single infectious agent, the rapid growth of resistance to anti-tubercular drugs hinders the successful control and treatment of TB worldwide, which challenges the scientific community to develop new drugs to improve currently available treatment. This diploma thesis represents the design, synthesis, and biological evaluation of two series of compounds including cyclized (pyrazine- oxazinone) and carboxamide derivatives as potentially active antimycobacterial agents sharing a pyrazine core as common structural features that could potentially target mycobacterial aspartate decarboxylase (PanD) and prolyl-tRNA synthetase (mtProRS), respectively. Synthesis of final compounds was achieved through individual reaction steps involving acylation of methyl 3-aminopyrazine-2-carboxylate for preparation of a common intermediate which in turn was used for the... (Czech) Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Název: Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou IV Kandidát: Amirhossein Fekri Školitel: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Konzultant: Mgr. Vinod S. K. Pallabothula Tuberkulóza zůstává celosvětově jednou z nejsmrtelnějších infekčních nemocí způsobených jediným infekčním agens, rychlý růst rezistence na antituberkulotika brání úspěšné kontrole a léčbě TBC po celém světě, což je výzvou pro vědeckou komunitu, aby vyvinula nová léčiva ke zlepšení v současnosti dostupné léčby. Tato diplomová práce představuje návrh, syntézu a biologické hodnocení dvou sérií sloučenin včetně cyklizovaných (pyrazin-oxazinon) a karboxamidových derivátů jako potenciálně aktivních antimykobakteriálních látek sdílejících společný strukturní fragment pyrazinového jádra, které by mohly potenciálně cílit na mykobakteriální aspartát dekarboxylázu (PanD) a prolyl-tRNA syntetázu (mtProRS). Syntézy finálních sloučenin bylo dosaženo prostřednictvím jednotlivých reakčních kroků zahrnujících acylaci methyl-3-aminopyrazin-2-karboxylátu pro přípravu běžného meziproduktu, který byl následně použit pro syntézu finálních sloučenin. Všechny konečné sloučeniny byly analyzovány...
Klíčová slova:
antibakteriální; antimikrobiální; antimykobakteriální; heterocykl; antimycobacterial; antibacterial; antimicrobial; heterocycle
Plné texty jsou dostupné v digitálním repozitáři NUŠL
Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou IV
(English) Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Thesis title: Design, synthesis and evaluation of heterocyclic ...
NUŠL poskytuje centrální přístup k informacím o šedé literatuře vznikající v ČR v oblastech vědy, výzkumu a vzdělávání. Více informací o šedé literatuře a NUŠL najdete na webu služby.
Vaše náměty a připomínky posílejte na email nusl@techlib.cz
Provozovatel
Zahraniční báze